【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及能够抑制shp2活性的化合物。本专利技术进一步提供一种制备本专利技术化合物的方法，包含此类化合物的药物制剂，以及在管理与shp2异常活性相关联的疾病或病症中使用此类化合物和组合物的方法。
技术介绍
1、src同源-2磷酸酶(shp2)为促成多种细胞功能(包括增生、分化、细胞循环维持和迁移)的ptpn11基因编码的非受体蛋白酪氨酸磷酸酶。shp2涉及在通过ras有丝分裂原活化蛋白激酶、jak-stat或磷酸肌醇3-激酶-akt途径的信号传导中。
2、shp2具有两个n端src同源2域(n--sh2和c--sh2)、一个催化域(ptp)和一个c端尾端。两个sh2域控制shp2的亚细胞定位和功能调节。该分子以由包括来自n--sh2和ptp域的残余物的结合网状物稳定的非活性、自抑制构像存在。例如细胞激素或生长因子刺激引起催化位点暴露，从而导致shp2的酶活化。
3、已在若干人类疾病，诸如努南(noonan)综合征、豹皮(leopard)综合征、克鲁宗(crouzon)综合征、幼年型粒单核细胞白血病、神经母细...
【技术保护点】
1.一种式A1的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中L不存在。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中L为O。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中L为S。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X1为N。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X1为CRX1。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X2为N。
8.根据权利要求1...
【技术特征摘要】
1.一种式a1的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l不存在。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l为o。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l为s。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x1为n。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·沃克曼，A·玛法特，F·尼尔逊，P·扎古拉斯，
申请(专利权)人：克鲁松制药公司，
类型：发明
国别省市：
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