一种土荆皮乙酸衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种土荆皮乙酸衍生物及其制备方法，以土荆皮乙酸为先导化合物合成一系列对肿瘤细胞内的VEGF蛋白的表达有更强抑制作用，减少VEGF蛋白外泌的氨基酸衍生物。设计合成的土荆皮乙酸衍生物，对siHa细胞均未表现出细胞毒性(IC<subgt;50</subgt;>30μM)，表明土荆皮乙酸及其衍生物不是通过细胞毒性作用来抑制了SiHa细胞中VEGF的外泌，且土荆皮乙酸衍生物的抑制活性，显著强于先导化合物土荆皮乙酸。本发明专利技术化合物的制备方法还具有原料来源丰富，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种土荆皮乙酸衍生物及其制备方法。

技术介绍

1、缺氧是恶性、实体性肿瘤微环境(tme)的显著特征之一，由氧消耗和氧供应之间的不平衡引起。持续缺氧会生成血管内皮生长因子(vegf)来刺激血管通透性和血管生成，与组织血管不同，肿瘤血管表现出不典型的形态特征。肿瘤组织血管分布有高度的异质性来适应肿瘤微环境的变化，并且肿瘤的生长和转移依赖于血管生成。

2、血管生成对于癌症的进展和转移是必要的，因此抑制肿瘤血管生成已成为癌症治疗的重要策略。土荆皮乙酸1,2,3-三氮唑是一类重要的五元含氮杂环，在生物在药学、医学、化学与材料学等方面有着广泛的应用，在肿瘤细胞的增殖、迁移和血管形成等方面表现出较好的活性，是一个很好的抗肿瘤血管生成活性化合物。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种土荆皮乙酸衍生物及其制备方法，以土荆皮乙酸为先导化合物合成对肿瘤细胞内的vegf蛋白的表达有更强抑制作用，减少vegf蛋白外泌的氨基酸衍生物。

2、为解决上述技术问题，本专利技术采用本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种土荆皮乙酸衍生物，其特征在于，具有式(1)所示的结构式：

2.根据权利要求1所述的土荆皮乙酸衍生物，其特征在于，M1中，R＝H；M2中，R＝4-Cl；M3中，R＝4-OCH3，M1-M3选自如下结构：

3.一种如权利要求1所述的一种土荆皮乙酸衍生物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

4.根据权利要求3所述的一种土荆皮乙酸衍生物的制备方法，其特征在于，S1中，Ra选自氢、4-氯和4-甲氧基。

5.根据权利要求3所述的一种土荆皮乙酸衍生物的制备方法，其特征在于，S1中，将加入干燥二氯甲烷后得到的混合物，进行冰浴。

6.根...

【技术特征摘要】

1.一种土荆皮乙酸衍生物，其特征在于，具有式(1)所示的结构式：

2.根据权利要求1所述的土荆皮乙酸衍生物，其特征在于，m1中，r＝h；m2中，r＝4-cl；m3中，r＝4-och3，m1-m3选自如下结构：

3.一种如权利要求1所述的一种土荆皮乙酸衍生物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

4.根据权利要求3所述的一种土荆皮乙酸衍生物的制备方法，其特征在于，s1中，ra选自氢、4-氯和4-甲氧基。

5.根据权利要求3所述的一种土荆皮乙酸衍生物的制备方法，其特征在于，s1中，将加入干燥二氯甲烷后得到的混合物，进行冰浴。

6.根据权利要求3所述的一种土荆皮乙酸衍生...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓婷，刘金颖，邓浩，全哲山，
申请(专利权)人：延边大学，
类型：发明
国别省市：