【技术实现步骤摘要】
本公开属于医药,涉及取代2-氢-吡唑衍生物治疗癌症的用途,具体涉及式(i)化合物治疗癌症的用途。
技术介绍
1、周期蛋白依赖性激酶(cdk)4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(g1期)进入dna复制期(s1期)。在细胞增殖过程中,cdk4/6与细胞周期素d(cyclind)形成的复合物能够磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(rb)。肿瘤抑制蛋白rb一旦发生磷酸化,可释放其在未被磷酸化的状态下紧密结合的转录因子e2f,e2f激活进一步转录而推动细胞周期通过限制点(r点)并从g1期进展到s期。因此,抑制cdk4/6使之无法形成cyclind-cdk4/6复合物,能够阻滞细胞周期自g1期向s期的进程,从而达到抑制肿瘤增殖的目的。wo2016141881公开了作为选择性的cdk4/6抑制剂取代的2-氢-吡唑衍生物,并具体公开了如下结构的式(i)化合物,
2、
技术实现思路
1、一方面,本公开提供了用于治疗或预防疾病的式(i)化合物或其药学上可接受的盐,其中所述疾病选自卵巢癌
...【技术保护点】
1.用于治疗或预防疾病的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中所述疾病选自卵巢癌、胰腺癌、头颈癌、肉瘤、淋巴瘤、黑色素瘤或白血病,
2.用于治疗或预防疾病的药物组合物,其包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中所述疾病选自卵巢癌、胰腺癌、头颈癌、肉瘤、淋巴瘤、黑色素瘤或白血病,
3.根据权利要求2所述的药物组合物,所述药物组合物包装于试剂盒中,所述试剂盒还包含将式(I)化合物或其药学上可接受的盐用以治疗或预防疾病的说明。
4.根据权利要求2所述的药物组合物,所述药物组合物含有以式(I)化合物计为20~240mg、40~180m
...【技术特征摘要】
1.用于治疗或预防疾病的式(i)化合物或其药学上可接受的盐,其中所述疾病选自卵巢癌、胰腺癌、头颈癌、肉瘤、淋巴瘤、黑色素瘤或白血病,
2.用于治疗或预防疾病的药物组合物,其包含式(i)化合物或其药学上可接受的盐,其中所述疾病选自卵巢癌、胰腺癌、头颈癌、肉瘤、淋巴瘤、黑色素瘤或白血病,
3.根据权利要求2所述的药物组合物,所述药物组合物包装于试剂盒中,所述试剂盒还包含将式(i)化合物或其药学上可接受的盐用以治疗或预防疾病的说明。
4.根据权利要求2所述的药物组合物,所述药物组合物含有以式(i)化合物计为20~240mg、40~180mg、60~180mg、80~180mg、100~180mg、120~180mg或150~180mg的式(i)化合物或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求2所述的药物组合物,所述药物组合物中,式(i)化合物或其药学上可接受的盐为单剂量或多剂量形式。
6.根据权利要求2所述的药物组合物,所述药物组合物中,式(i)化合物或其药学上可接受的盐为每日剂量。
【专利技术属性】
技术研发人员:张喜全,杨玲,田心,徐宏江,
申请(专利权)人:正大天晴药业集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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