【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
1、本专利技术涉及式i的化合物：
2、
3、及其药学上可接受的盐。式i的化合物为血浆激肽释放酶的抑制剂，并因此可以用于治疗、抑制或改善一种或多种可从血浆激肽释放酶的抑制中获益的疾病状态，包括遗传性血管性水肿、葡萄膜炎、后葡萄膜炎、湿性年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变和视网膜静脉阻塞。本专利技术的化合物还可与其他治疗有效剂联合使用，包括但不限于可用于治疗遗传性血管性水肿、葡萄膜炎、后葡萄膜炎、湿性年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变和视网膜静脉阻塞的其他药物。本专利技术还涉及制备式i的化合物的方法，以及包含式i的化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物。
【技术保护点】
1.式I的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Q为-CH2-，或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，具有式Ia：
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中A为O，或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1所述的化合物，具有式1b：
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中R1为卤素并且R2为卤素，或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R3为氢或甲基，R4为氢或甲基，或其药学上可接受的盐。
8.根据权利要求...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式i的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中q为-ch2-，或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，具有式ia：
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中a为o，或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1所述的化合物，具有式1b：
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中r1为卤素并且r2为卤素，或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中r3为氢或甲基，r4为氢或甲基，或其药学上可接受的盐。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中r5为氢或卤素，或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中r8为苯基，其任选地被氧代、卤素、氰基、-och2(c＝o)orx、-so2rx和ry所取代，或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求1所述的化合物，其选自化合物1-138中任一个，或其药学上可接受的盐。
11.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
12.一种治疗哺乳动物的视觉活动受损、糖尿病性视网膜病变、糖尿病性黄斑水肿、视网膜静脉阻塞、遗传性血管性水肿、糖尿病、胰腺炎、脑出血、肾病、心肌病、神经病、炎症性肠病、关节炎、炎...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·K·奥加瓦，C·J·辛兹，A·C·程，YD·高，S·杨，J·鲍，R·R·麦钱特，N·塞纳卡，P·P·沙普，J·A·洛佩茨，肖冬，H·唐，M·田，M·B·曼达尔，贺家芳，
申请(专利权)人：默沙东有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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