【技术实现步骤摘要】
技术介绍
1、预期本披露的具有式(i)的新型盐可用于治疗或预防由杰纳斯激酶(januskinase)(或jak)单独或部分介导的病症，这些杰纳斯激酶属于细胞质蛋白酪氨酸激酶家族，包括jak1、jak2、jak3和tyk2。尽管多种jak激酶可以受特定细胞因子或信号传导途径的影响，每种jak激酶对某些细胞因子的受体有选择性。研究表明jak3与多种细胞因子受体的共同γ链(γc)相关联。特别地，jak3选择性地结合受体，并且是针对il-2、il-4、il-7、il-9、il-15和il-21的细胞因子信号传导途径的一部分。激酶jak1尤其与细胞因子il-2、il-4、il-7、il-9和il-21的受体相互作用。在某些细胞因子(例如，il-2、il-4、il-7、il-9、il-15和il-21)与其受体结合后，发生受体寡聚化，导致相关jak激酶的细胞质尾部接近并且促进jak激酶上的酪氨酸残基的反式磷酸化。这种反式磷酸化导致jak激酶的活化。
2、磷酸化的jak激酶结合多种信号转导子和转录激活子(stat)蛋白。这些stat蛋白...
【技术保护点】
1.一种具有式(I)的昔萘酸盐：
2.根据权利要求1所述的盐，该盐呈结晶形式。
3.一种药学上可接受的组合物，其包含根据权利要求1所述的昔萘酸盐以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
4.一种药学上可接受的组合物，其包含根据权利要求2所述的昔萘酸盐以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
5.一种具有式(I)的化合物的形式A。
6.根据权利要求5所述的形式A，其特征在于X-射线粉末衍射图在15.0°和21.0°及22.6°(±0.1°)处具有特定峰。
7.根据权利要求5所述的形式A，其特征在于X...
【技术特征摘要】
1.一种具有式(i)的昔萘酸盐：
2.根据权利要求1所述的盐，该盐呈结晶形式。
3.一种药学上可接受的组合物，其包含根据权利要求1所述的昔萘酸盐以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
4.一种药学上可接受的组合物，其包含根据权利要求2所述的昔萘酸盐以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。
5.一种具有式(i)的化合物的形式a。
6.根据权利要求5所述的形式a，其特征在于x-射线粉末衍射图在15.0°和21.0°及22.6°(±0.1°)处具有特定峰。
7.根据权利要求5所述的形式a，其特征在于x-射线粉末衍射图在约8.2、8.9、11.2、14.2、15.0、15.3、16.2、17.5、21.0、22.6、23.0、23.7、24.6和26.2°(±0.1°)处具有特定峰。
8.一种用于制备根据权利要求1所述的昔萘酸盐的方法，该方法包括：
9.根据权利要求1所述的昔萘酸盐，用于作为药物使用。
10.一种在有需要的受试者中治疗jak激酶介导的疾病的方法，该方法包括向该受试者施用有效量的具有式(ia)的昔萘酸盐。
11.根据权利要求10所述的方法，其中这些jak激酶介导的疾病是哮喘或copd。
12.一种在有需要的受试者中治疗jak激酶介导的疾病的方法，该方法包括向该受试者施用有效量的具有式(ia)的形式a。
13.根据权利要求12所述的方法，其中这些jak激酶介导的疾病是哮喘...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·M·A·彼得森，J·麦凯布，CJ·奥雷尔，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：
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