一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及药物化学技术领域，具体公开了一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物及其制备方法和应用，包括如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中Linker独立地选自C1‑C4的烷烃链、烯烃链、卤素取代C1‑C4烷烃链、烯烃链；R1～R11各自独立地选自氢、C1‑C6烷基、卤素、氰基、‑NO2、乙酰基或三氟甲基，本发明专利技术在胡椒碱结构式基础上通过改变不饱和脂肪链的长短和哌啶部分，获得结构新颖的抗肿瘤活性化合物；所述化合物对Hela肿瘤细胞的抑制作用显著，明显优于上市药物5‑FU和胡椒碱；该类型化合物对正常细胞293T的毒性很小，且毒性小于5‑FU和胡椒碱，说明该类化合物对肿瘤细胞选择性较好，有较好的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学，具体为一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、恶性肿瘤是危害人类生命健康的一种常见疾病，全世界恶性肿瘤发病率及死亡率一直呈上升趋势。目前，对于恶性肿瘤的治疗方法主要包括手术、放疗及化疗等，其中化疗主要以合成药物为主。化疗药对于肿瘤的抑制效果值得肯定，也是对恶性肿瘤较为有效而又普遍使用的治疗方法之一，但其毒副作用广泛而严重，且存在耐药问题。此外，化疗药对肿瘤细胞与正常细胞的选择性较差，在杀灭或抑制肿瘤细胞的同时也能损伤正常细胞的生长，且会对心、肝、肾及神经系统功能产生直接的影响，对人体产生一定的毒性。因此，寻找低毒高效的抗肿瘤药物在肿瘤治疗中显得十分必要。来源于天然植物的抗肿瘤药物因其低毒高效而表现出了独特的优势和广阔的应用前景。

2、胡椒碱是从胡椒中提取的一种天然酰胺类化合物，化学式为c17h19no3，化学名为(e,e)-1-[5-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-氧代-2,4-戊二烯基]-哌啶。性状为无色无味单斜棱形晶体，尝后有灼烧感。胡椒碱的结构主要可分为三个部分:母体结构本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物，其特征在于：包括如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物，其特征在于：还包括如下任一结构通式的化合物或其盐、立体异构体或水合物：

3.根据权利要求2所述的一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物，其特征在于：所述化合物为如下化合物之一：

4.一种如权利要1-3任一项所述的含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物的制备方法，其特征在于：制备式I化合物方法的具体制备路线如下：

5.根据权利要求4所述的一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿...

【技术特征摘要】

1.一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物，其特征在于：包括如式i所示的化合物或其药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物，其特征在于：还包括如下任一结构通式的化合物或其盐、立体异构体或水合物：

3.根据权利要求2所述的一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物，其特征在于：所述化合物为如下化合物之一：

4.一种如权利要1-3任一项所述的含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物的制备方法，其特征在于：制备式i化合物方法的具体制备路线如下：

5.根据权利要求4所述的一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物的制备方法，其特征在于：步骤一的反应在20～50℃下进行；

6.根据权利要求5所述的一种含有苯并二氧戊环酰胺类抗肿瘤活性化合物的制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘彬，吉敬，马少杰，王秀军，孙涛，
申请(专利权)人：江苏海洋大学，
类型：发明
国别省市：