【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及使用本文描述的式(i)的化合物及其药学上可接受的盐治疗赘生性疾病(neoplastic diseases)、特别是癌症的方法。
技术介绍
1、wo 2015/155042描述了用于治疗癌症的一类最近发现的苏氨酸酪氨酸激酶(ttk)的抑制剂。
2、癌症患者持续需要新的且有效的治疗选择。如下面的实施例中所证实,现在已经令人惊讶地发现,在癌症模型中间歇施用本文描述的式(i)的化合物提供比连续给药更优异的效力,包括治愈。另外,还已经发现,从每日口服给药到间歇性静脉内每周给药的改变会导致一致的随时间的药物暴露,并且在临床前物种中的耐受性和胃肠道毒性特征得到改善。
3、公开内容
4、技术问题的解决方案
技术实现思路
0、专利技术概述
1、在第一方面,本专利技术提供了用于治疗受试者中的赘生性疾病的式(i)的化合物
2、
3、或其药学上可接受的盐;
4、其中所述治疗包括根据间歇性给药计划向所述受试者施用式(i
...【技术保护点】
1.用于治疗受试者、特别是人中的赘生性疾病的式(I)的化合物
2.根据权利要求1所述的用于所述用途的化合物,其中将式(I)的化合物或其药学上可接受的盐静脉内地施用给所述受试者。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的用于所述用途的化合物,其中所述给药计划包含至少2天的间隔,在此期间不将式(I)的化合物或其药学上可接受的盐施用给所述受试者。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的用于所述用途的化合物,其中在每个连续计划剂量之间存在至少7天的间隔。
5.根据权利要求1至4中的任一项所述的用于所述用途的化合物,其中根据三周治疗周期
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.用于治疗受试者、特别是人中的赘生性疾病的式(i)的化合物
2.根据权利要求1所述的用于所述用途的化合物,其中将式(i)的化合物或其药学上可接受的盐静脉内地施用给所述受试者。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的用于所述用途的化合物,其中所述给药计划包含至少2天的间隔,在此期间不将式(i)的化合物或其药学上可接受的盐施用给所述受试者。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的用于所述用途的化合物,其中在每个连续计划剂量之间存在至少7天的间隔。
5.根据权利要求1至4中的任一项所述的用于所述用途的化合物,其中根据三周治疗周期施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,其中在治疗周期的第一周中施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,随后休息两周。
6.根据权利要求1至4中的任一项所述的用于所述用途的化合物,其中根据三周治疗周期施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,其中在治疗周期的第一周和第二周中施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,随后休息一周。
7.根据权利要求1至4中的任一项所述的用于所述用途的化合物,其中根据四周治疗周期施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,其中在治疗周期的第一周中施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,随后休息三周。
8.根据权利要求1至4中的任一项所述的用于所述用途的化合物,其中根据四周治疗周期施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,其中在治疗周期的第一周和第三周中施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,第二周和第四周是休息周。
9.根据权利要求1至4中的任一项所述的用于所述用途的化合物,其中根据四周治疗周期施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,其中在治疗周期的前三周中的每一周中施用式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,随后休息一周。
10.根据权利要求1至9中的任一项所述的用于所述用途的化合物,其中将式(i)的化合物或其药学上可接受的盐以对应于在施用周中每周约40mg至约200mg式(i)的化合物...
【专利技术属性】
技术研发人员:H·莱恩,F·巴赫曼,K·利瑟兰,G·扎曼,
申请(专利权)人:新罗杰股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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