【技术实现步骤摘要】
技术介绍
1、异噁唑啉化合物是本领域已知的，并且这些化合物及其作为抗寄生虫药的用途描述于例如美国专利申请us2007/0066617和国际专利申请wo2005/085216、wo2007/079162、wo2009/002809、wo 2009/024541、wo2009/003075、wo2010/070068和wo2010/079077，其公开内容以及本文引用的参考文献通过引用并入。已知这类化合物具有极好的针对体外寄生虫(即寄生性昆虫和蜱螨类如蚤和蜱)的活性。
2、异噁唑啉化合物的实例是氨基甲酰基苯甲酰胺苯基异噁唑啉(cbpi)化合物。cbpi化合物的具体实例是4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基]-2-甲基-n-[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺(casrn[864731-61-3])–usan氟雷拉纳(fluralaner)。
3、
4、在专利申请wo2005/085216中公开了cbpi化合物氟雷拉纳。
5、wo2015/048371公开了包含螺环异噁唑啉化合物、一种生物聚合物和至少一种载体、溶剂或赋形剂的长效可注射组合物。
6、wo2016/138339公开了包含至少一种异噁唑啉活性剂、泊洛沙姆和助溶剂的长效可注射制剂。没有公开为悬浮液的制剂或异噁唑啉的粒度。
7、wo2016/164487公开了用于抗寄生虫的包含至少一种异噁唑啉活性剂、药学上可接受的聚合物和溶剂的缓释可注射兽用制剂。没有
8、美国专利号9,609,869公开了基于异噁唑啉衍生物的杀虫化合物，其用于控制与农业、园艺、畜牧业和伴侣动物有关的害虫。没有公开可注射制剂或向动物施用。
9、美国专利申请公开号2017/0239218公开了用于对抗寄生虫的长效可注射组合物，其包含至少一种异噁唑啉活性剂、液体peg和/或中性油。没有公开为悬浮液的制剂或异噁唑啉的粒度。
10、这些参考文献都没有公开鉴定具有针对寄生虫的长期功效和降低的注射部位刺激风险的可注射异噁唑啉组合物的问题的解决方案。
技术实现思路
0、专利技术概述
1、因此，本专利技术提供了具有针对寄生虫的长期功效和降低的注射部位刺激风险的可注射异噁唑啉组合物。
2、本专利技术的一个实施方案是可注射药物组合物，其包含式(i)的异噁唑啉化合物或其盐或n-氧化物的颗粒
3、
4、其中
5、r1是卤素、cf3、ocf3或cn；
6、n是0直至并且包括3的整数，优选为1、2或3；
7、m是1或2；
8、r2是c1-c3卤代烷基、cf3或cf2cl；
9、t是5或6元环或双环，其任选被一个或多个基团y取代；
10、y是甲基、卤代甲基、卤素、cn、no2、nh2-c＝s，或者两个相邻基团y一起形成链；
11、q是x-nr3r4、nr5-nr6-x-r3、x-r3或5-元n-杂芳基环，其任选被一个或多个基团取代；
12、x是ch2、ch(ch3)、ch(cn)、co、cs；
13、r3是氢、甲基、卤代乙基、卤代丙基、卤代丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、卤代甲氧基甲基、乙氧基甲基、卤代乙氧基甲基、丙氧基甲基、乙基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基乙基、二甲氧基乙基、丙炔基氨基羰基甲基、n-苯基-n-甲基-氨基、卤代乙基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基乙基、四氢呋喃基、甲基氨基羰基甲基、(n,n-二甲基氨基)-羰基甲基、丙基氨基羰基甲基、环丙基氨基羰基甲基、丙烯基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基环丙基、烷基硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、环烷基、
14、
15、
16、其中
17、za是氢、卤素、氰基或卤代甲基(cf3)；
18、r4是氢、乙基、甲氧基甲基、卤代甲氧基甲基、乙氧基甲基、卤代乙氧基甲基、丙氧基甲基、甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、环丙基羰基、甲氧基羰基、甲氧基甲基羰基、氨基羰基、乙基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基乙基、二甲氧基乙基、丙炔基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基甲基、氰基甲基氨基羰基甲基或卤代乙基氨基羰基乙基；
19、r5是h、烷基或卤代烷基；
20、r6是h、烷基或卤代烷基；
21、或者其中r3和r4一起形成选自以下的取代基：
22、
23、和药学上可接受的赋形剂，其中所述异噁唑啉化合物的通过静态光散射仪测量的体积加权粒度分布d50为约25微米至约250微米。
24、另一个实施方案是治疗或预防动物中的寄生虫侵袭的方法，所述方法包括向需要其的动物施用有效量的上述可注射药物组合物。
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1.一种可注射药物组合物，所述组合物包含式(I)的异噁唑啉化合物或其盐的颗粒
2.权利要求1的可注射药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物在所述组合物中处于悬浮液中。
3.权利要求1-2中任一项的可注射药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物是氟雷拉纳。
4.权利要求1-3中任一项的可注射药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物以5％w/v至50％w/v的量存在。
5.权利要求4的可注射药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物以25％w/v至35％w/v的量存在。
6.权利要求4的可注射药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物以5％w/v至10％w/v的量存在。
7.权利要求1-6中任一项的可注射药物组合物，其中所述组合物待用媒介物重构。
8.权利要求1-7中任一项的可注射药物组合物，其中所述组合物还包含另一种杀寄生虫剂化合物。
9.权利要求8的可注射药物组合物，其中所述杀寄生虫剂化合物选自莫昔克丁和美倍霉素。
10.权利要求1-9中任一项的可注射药物组合物在制备治疗或预防动物中的寄生虫侵袭的药物中的
...【技术特征摘要】
1.一种可注射药物组合物，所述组合物包含式(i)的异噁唑啉化合物或其盐的颗粒
2.权利要求1的可注射药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物在所述组合物中处于悬浮液中。
3.权利要求1-2中任一项的可注射药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物是氟雷拉纳。
4.权利要求1-3中任一项的可注射药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物以5％w/v至50％w/v的量存在。
5.权利要求4的可注射药物组合物，其中所述异噁唑啉化合物以25％w/v至35％w/v的量存在。
【专利技术属性】
技术研发人员：KA弗里豪夫，B卡里略，
申请(专利权)人：英特维特国际股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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