从3-(3-烷氧基苯基)氨基)-2-(4-(4-烷氧基)苯氧基)苯基)丁-2-烯酸烷基酯制备嗯多辛样喹诺酮的方法技术

一种用于制备式(I)的嗯多辛样喹诺酮化合物的新的可放大的合成，该式中R为H、Cl或F，并且R2为C1‑C2烷基，其中所述合成包括用于制备式(7)化合物的过程，其中R为H、Cl或F，并且R1为C1‑C2烷基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

1、美国专利号8,598,354公开了具有抗寄生虫或抗感染活性的嗯多辛(endochin)样喹诺酮化合物，包括6-氟-7-甲氧基-2-甲基-3-(4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)苯基)喹啉-4(1h)-酮(elq-316)(见图4，页面23)。

2、

3、mcconnell等，(acs infect.dis.2018,4,1574-1584)公开了另外的嗯多辛样喹诺酮化合物，包括7-甲氧基-2-甲基-3-(4-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)苯基)喹啉-4(1h)-酮(见表1，化合物7b)。

4、

5、wo/2021/231335公开了制备包括elq-316的3-芳基嗯多辛样喹诺酮(elq)化合物的合成方法和新型中间体，其适合于工业的扩大规模生产。

6、hammers等描述了(二乙酰氧基碘代)苯(也称为苯基碘(iii)二乙酸，phi(oac)2)和原甲酸三甲酯(tmof)的甲醇溶液在酮的氧化1,2-芳基迁移为对应的α-甲基酯中的用途(org.biomol.chem.2021,19,2213本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种制备式7化合物的方法

2.如权利要求1所述的方法，进一步包括使所述式7化合物与氧氯化磷(POCl3)、三氯化磷(PCl3)或五氯化磷(PCl5)，优选POCl3反应，以产生式8化合物

3.如权利要求2所述的方法，其中在所述方法中使用溶剂。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述溶剂为非质子非极性溶剂如环己烷、甲苯、庚烷、二甲苯或其混合物，优选环己烷。

5.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其中所述方法的温度在约80℃和约120℃之间，优选在约85℃和约115℃之间。

6.如权利要求2-5中任一项所述的方法，进一步包括使式...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种制备式7化合物的方法

2.如权利要求1所述的方法，进一步包括使所述式7化合物与氧氯化磷(pocl3)、三氯化磷(pcl3)或五氯化磷(pcl5)，优选pocl3反应，以产生式8化合物

3.如权利要求2所述的方法，其中在所述方法中使用溶剂。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述溶剂为非质子非极性溶剂如环己烷、甲苯、庚烷、二甲苯或其混合物，优选环己烷。

5.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其中所述方法的温度...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·P·A·查塞恩格，S·维伊特，
申请(专利权)人：英特维特国际股份有限公司，
类型：发明
国别省市：