一种N-(3-氟苄基)-1H-吲唑-5-胺衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种具有通式(I)所示结构的N‑(3‑氟苄基)‑1H‑吲唑‑5‑胺衍生物及其制备和应用。本发明专利技术提供的通式(I)所示结构的N‑(3‑氟苄基)‑1H‑吲唑‑5‑胺衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是对原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)的抑制活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种n-(3-氟苄基)-1h-吲唑-5-胺衍生物以及用途。

技术介绍

1、ntrk是编码trk蛋白得基因，有ntrk1、ntrk2和ntrk3三个同源体。这三个基因分别编码trk受体家族的三个蛋白：trka、trkb和trkc。trk，全称为原肌球蛋白受体酪氨酸激酶，是一个跨膜蛋白。trka、trkb和trkc在结构上具有高度的同源性，它们都存在一个细胞外配体结合域、一个跨膜域和一个细胞内酪氨酸激酶域。胞外结构域包含三个富含亮氨酸的24位重复序列(lrr1-3)，两个富含半胱氨酸的簇(c1和c2)和两个免疫球蛋白样结构域(ig1和ig2)。lrr1-3基序是trk蛋白特异性的，在其他受体酪氨酸激酶中没有发现。trk受体被称为神经营养因子的四种蛋白质家族激活。神经营养因子最初被认为是感觉和交感神经元的生存分子，但现在被认为在神经系统的发育和功能中起着许多作用。这四种神经营养因子都对特定的trk具有特异性，并以高亲和力与之结合。神经生长因子(ngf)与trka结合，脑源性神经营养因子(bdnf)和神经营养因子4(nt-4)与本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种N-(3-氟苄基)-1H-吲唑-5-胺衍生物，其特征在于：所述衍生物为具有通式(I)所示结构的3-氟苄胺取代的吲唑化合物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

2.根据权利要求1所述的N-(3-氟苄基)-1H-吲唑-5-胺衍生物，其特征在于：所述衍生物为具有通式(I)所示结构的3-氟苄胺取代的吲唑化合物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

3.根据权利要求2所述的N-(3-氟苄基)-1H-吲唑-5-胺衍生物，其特征在于：所述衍生物为具有通式(I)所示结构的3-氟苄胺取代的吲唑化合物、或其立体异构体、药学上可接受...

【技术特征摘要】

1.一种n-(3-氟苄基)-1h-吲唑-5-胺衍生物，其特征在于：所述衍生物为具有通式(i)所示结构的3-氟苄胺取代的吲唑化合物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

2.根据权利要求1所述的n-(3-氟苄基)-1h-吲唑-5-胺衍生物，其特征在于：所述衍生物为具有通式(i)所示结构的3-氟苄胺取代的吲唑化合物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

3.根据权利要求2所述的n-(3-氟苄基)-1h-吲唑-5-胺衍生物，其特征在于：所述衍生物为具有通式(i)所示结构的3-氟苄胺取代的吲唑化合物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

4.根据权利要求3所述的n-(3-氟苄基)-1h-吲唑-5-胺衍生物，其特征在于：所述衍生物为具有通式(i)所示结构的3-氟苄胺取代的吲唑化合物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

5.根据权利要求4所述的n-(3-氟苄基)-1h-吲唑-5-胺衍生物，其特征在于：所述衍生物为如下所示的吲唑化合物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，

6.一种药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包含治疗有效量的权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵冬梅，秦桥花，程卯生，卢书雨，郭志强，付清林，李卓，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：