一种含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用技术

技术编号:42613151 阅读:33 留言:0更新日期:2024-09-03 18:19
本发明专利技术公开了一种含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用,属于有机合成技术领域,所述一种含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用通过采用菌丝生长速率法对含单萜的吡唑基新型衍生物进行抗真菌测试,经过离体抗真菌测试证明,此类化合物为高效广谱植物病原真菌生长抑制剂,其活性明显地高于目前最常用的杀菌剂,由于此类化合物在低浓度下能够强效抑多种植物病菌的生长,在用于防治植物真菌的新型抗菌方面有十分好的应用前景,具有抗菌稳定、低毒害、活性高、强效抑菌和前景广阔的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成,具体是涉及一种含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用


技术介绍

1、虽然化学杀菌剂可有效控制植物病害,但其残留毒性、环境污染和目标植物病原真菌的抗性已成为当今亟待解决的问题,特别是随着人们对环境健康和保护以及公共卫生的关注和要求日益增加。天然生物活性产物和植物化学物质因其低哺乳动物毒性、环境相容性和生物降解性而受到广泛关注。利用天然生物活性产品开发植物杀菌剂一直是众多研究的焦点。萜类化合物存在于大量天然产物中,其中大多数表现出强大的生物活性,尤其是药理活性。樟脑和薄荷酮属于典型的萜类物质,其自身就具有优良的抗病毒、抗菌、杀虫、止痛和防腐等诸多生物活性;有相关研究表明,以此单萜结构为先导化合物所合成的衍生物具备优良的抗真菌活性。

2、吡唑环是一种常见的含氮基团,由于其独特的生物活性,常常被广泛应用于各种杀菌剂、杀虫剂和除草剂中;其中已上市的24种sdhi杀菌剂中,含吡唑基团的就占有12种。

3、植物性真菌病害是阻碍我国林业发展的主要原因之一。在过去的几十年里,对于各种农林作物,植物性真菌病害肆虐带来减产的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含单萜的吡唑基新型衍生物,其结构如下所示:

2.根据权利要求1所述的含单萜的吡唑基新型衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用,其特征在于,所述步骤S1中的取代乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯用量比为1mol∶3mol,环化反应和甲基化均在80℃条件下进行,待反应结束经过柱层析分离纯化后,进行水解反应。

4.根据权利要求2所述的含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用,其特征在于,所述步骤S1中的回流时间2-3h,回流温度为140-150℃。

5.根据权利要求2所述...

【技术特征摘要】

1.一种含单萜的吡唑基新型衍生物,其结构如下所示:

2.根据权利要求1所述的含单萜的吡唑基新型衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用,其特征在于,所述步骤s1中的取代乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯用量比为1mol∶3mol,环化反应和甲基化均在80℃条件下进行,待反应结束经过柱层析分离纯化后,进行水解反应。

4.根据权利要求2所述的含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用,其特征在于,所述步骤s1中的回流时间2-3h,回流温度为140-150℃。

5.根据权利要求2所述的含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用,其特征在于,所述步骤s2中的取代酮和草酸二乙酯用量比为1mol∶1mol,缩合反应在-5℃条件下反应过夜。

6.根据权利要求2所述的含单萜的吡唑基新型衍生物及其制备方法与应用,其特征在于,所述步骤s3中的薄荷酮或樟脑、盐酸羟胺...

【专利技术属性】
技术研发人员:彭大勇黄聪胡荧钟媛陈尚钘方清文魏毅刘永杰张曼张骥范国荣王宗德
申请(专利权)人:江西农业大学
类型:发明
国别省市:

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