【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物合成领域,特别涉及一种酒石酸哌马色林的制备方法。
技术介绍
1、酒石酸哌马色林(pimavanserin tartrate)是由美国阿卡迪亚制药公司研发的一种新型非多巴胺神经递质类一线抗精神症状药物,商品名为nuplazid,其结构式为:
2、
3、中文化学名为:n-[(4-氟苯基)甲基]-n-(1-甲基-4-哌啶基)-n’-[[4-(2-甲基丙氧基)苯基]甲基]-脲,(2r ,3r)-2,3-二羟基丁二酸盐(2:1),英文化学名为1- (4-fluorobenzyl) -3- (4-iso butoxy benzyl) -l- (1-methylpiperidin-4-y1)urea。主要用于治疗帕金森病患者伴发的错觉、幻觉、妄想等精神症状,于2016年4月29日获得fda批准上市,是fda批准的首个且唯一一个选择性靶向5-ht2a受体药,也是首个用于治疗帕金森病患者所产生的幻觉和妄想等精神症状的药物,由于不影响多巴胺、肾上腺素、组胺以及胆碱能受体,副作用小,临床应用广泛,市场需求大。
...【技术保护点】
1.一种酒石酸哌马色林的合成方法,其特征在于,
2.根据权利要求1所述的酒石酸哌马色林的合成方法,其特征在于,具体步骤如下:
3.根据权利要求2所述的酒石酸哌马色林的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,对氟苄胺和N-甲基-4-哌啶酮、PTSA、还原剂的摩尔比为1:1.0-1.2:0.02-0.08:1.0-1.5。
4.根据权利要求2所述的酒石酸哌马色林的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,4-羟基苯甲酸甲酯与碱、溴代异丁烷的摩尔比为1:1.0-2.0:1.5-3.0。
5.根据权利要求2所述的酒石酸哌马色林的合成方法,
...【技术特征摘要】
1.一种酒石酸哌马色林的合成方法,其特征在于,
2.根据权利要求1所述的酒石酸哌马色林的合成方法,其特征在于,具体步骤如下:
3.根据权利要求2所述的酒石酸哌马色林的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,对氟苄胺和n-甲基-4-哌啶酮、ptsa、还原剂的摩尔比为1:1.0-1.2:0.02-0.08:1.0-1.5。
4.根据权利要求2所述的酒石酸哌马色林的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,4-羟基苯甲酸甲酯与碱、溴代异丁烷的摩尔比为1:1.0-2.0:1.5-3.0。
5.根据权利要求2所述的酒石酸哌马色林的合成方法,其特征在于,步骤(3)中,4-异丁氧基苯甲酸甲酯与氨化试剂的摩尔比为1:10-25。
6.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘辉,殷学治,陆旭芳,胡昆,王淑娟,马刘平,蔡贺,蔡奇乘,高原,
申请(专利权)人:江苏宇锐医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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