一种咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体公开了一种咔唑‑噁二唑类α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶双靶点抑制剂及其制备方法与应用。该类α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶双靶点抑制剂的化学结构如式(I)所示：本发明专利技术公开提供的咔唑‑噁二唑类α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶双靶点抑制剂不仅具有良好的抑制α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶的活性，还可以降低餐后血糖，可作为新型的抗糖尿病研究的先导化合物；且其对人正常细胞具有较低的毒性，安全性较高。本发明专利技术公开提供的咔唑‑噁二唑类化合物的制备方法简单，合成路线较短，易于大批量制备，价格低廉，适于市面推广与应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成，涉及一种咔唑-噁二唑类化合物，具体涉及一种咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂及其制备方法与其在制备抗糖尿病药物中的应用。

技术介绍

1、糖尿病(dm)是由胰岛素分泌受损和胰岛素抵抗引起的严重内分泌和代谢疾病，其特征是血糖水平异常升高。血糖的长期升高会对血管内皮产生破坏性影响，并可能导致微血管和大血管等各种并发症。使用降糖药物可以通过控制2型糖尿病患者餐后高血糖来降低各种并发症的风险。

2、位于小肠中的α-葡萄糖苷酶能够催化碳水化合物转化为葡萄糖，而唾液腺和胰腺分泌的α-淀粉酶可以将淀粉水解为麦芽糖和葡萄糖。因此，α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶参与碳水化合物水解的不同环节，抑制这两种酶的活性可以延缓餐后血糖水平的升高，从而控制t2dm。目前，α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的双靶点抑制剂阿卡波糖，已上市并被用于t2dm的临床治疗。然而，长期服用阿卡波糖可能会导致一些胃肠道副作用，如胃痛、腹泻和肠胃胀气。

3、因此，如何开发一种新型的能高效、安全治疗2型糖尿病的降糖药仍是本领域技术人员亟待解决的技术难题。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂，其特征在于，具有如式(I)所示结构通式：

2.一种如权利要求1所述的咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂的制备方法，其特征在于，所述方法具体包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的一种咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述咔唑、丙烯酸乙酯、K2CO3和DMF间的比值为30mmol：30mmol：31mmol：50mL。

4.根据权利要求2所述的一种咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂的制备方法，其特征在于，步...

【技术特征摘要】

1.一种咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂，其特征在于，具有如式(i)所示结构通式：

2.一种如权利要求1所述的咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂的制备方法，其特征在于，所述方法具体包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的一种咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述咔唑、丙烯酸乙酯、k2co3和dmf间的比值为30mmol：30mmol：31mmol：50ml。

4.根据权利要求2所述的一种咔唑-噁二唑类α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶双靶点抑制剂的制备方法，其特征在于，步骤2中，所述水合肼和3-(9h-咔唑-9-基)丙酸乙酯的比值为103.9mmol：5mmol。

5.根据权利要求2所述的一种咔唑-噁二唑类α-葡...

【专利技术属性】
技术研发人员：王广成，彭知云，谢枝克，杨博斌，罗霜，
申请(专利权)人：贵州医科大学，
类型：发明
国别省市：