【技术实现步骤摘要】
:本专利技术涉及一种生长抑制素受体亚型4(sstr4)激动剂,及其制备方法和用途。专利技术背景:生长抑素受体家族(somatostatin receptors,sstrs)是一类介导生长抑素及其类似物并具有多种生物学效应的g蛋白偶联受体家族,其生理功能和作用机制长期以来受到了较为广泛的关注。研究表明,这些细胞膜上存在特定膜受体,已知其中5个亚型,分成两个子族:第一子族包含sstr2、sstr3及sstr5;第二子族包含sstr1及sstr4。sstrs可以通过camp、ptp和mapk信号通路,在调控生长激素(gh)分泌、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增生、抑制胰岛素作用和抑制细胞生长等生物学过程发挥重要的作用,同时也表现出与其它g蛋白偶联受体性质相似的动力学特征。sstrs与其它g蛋白偶联的受体结构相似,有7个跨膜(transmembrane,tm)α螺旋结构,n端区域有n-糖基化位点和棕榈酰基化位点(sstr3除外)。此外,在tm7还存在sstr所特有的高度保守的氨基酸序列。在这五种受体亚型中,sstr1与抑制细胞生长有关;sstr2与sstr5在调控动物的生
...【技术保护点】
1.一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述杂芳基含有1至4个选自N、O和S的杂原子,其任选可被1至3个取代基取代,所述取代基可以选自-F、-Cl、-Br、-I、羟基、-SCH3、-CF3、-NHCH3、C1-6烷基和C3-6环烷基的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述化合物具有式II的结构:
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于具有式III的结构:
5.根据权利要求4所述的
...【技术特征摘要】
1.一种式i所示的化合物或其药学上可接受的盐:
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述杂芳基含有1至4个选自n、o和s的杂原子,其任选可被1至3个取代基取代,所述取代基可以选自-f、-cl、-br、-i、羟基、-sch3、-cf3、-nhch3、c1-6烷基和c3-6环烷基的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述化合物具有式ii的结构:
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于具有式iii的结构:
5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于具有式iv的结构:
6.根...
【专利技术属性】
技术研发人员:柯潇,孙海云,
申请(专利权)人:成都康弘药业集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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