【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于制备半胱胺酒石酸氢盐(cysteamine bitartrate)的改进方法以及涉及由此获得的结晶无水稳定多晶型物粉末。
技术介绍
1、式(i)半胱胺酒石酸氢盐(m.w.227.24，c6h13no6s)是胱氨酸耗竭剂，其降低患有胱氨酸病(溶酶体运输的遗传性缺陷)患者细胞中的胱氨酸含量，适用于在儿童和成人中管理肾病性胱氨酸病。
2、
3、根据文献和申请人的经验，从市场上容易获得的半胱胺盐酸盐开始，通过氯化物-酒石酸氢盐抗衡离子的简单交换来制备半胱胺酒石酸氢盐是不可行的，而是必须通过半胱胺游离碱。
4、因此，半胱胺酒石酸氢盐通常使通过碱处理从半胱胺盐中释放的半胱胺游离碱与l(+)-酒石酸成盐来制备，如以下方案1中所示，从盐酸盐开始：
5、方案1
6、
7、例如，us10251850描述了从半胱胺游离碱或其盐，特别是从半胱胺盐酸盐开始制备半胱胺酒石酸氢盐。此外，该文件描述了通过分别在-5/-25℃和-25/-30℃下从甲醇中结晶来制备半胱胺酒石酸氢盐结...
【技术保护点】
1.用于制备式(I)粗制半胱胺酒石酸氢盐的方法，
2.权利要求1所述的方法，其在步骤b)之后还包括步骤h)：通过将来自步骤b)的水性介质倒入2-丙醇中(反向添加)来使粗制半胱胺酒石酸氢盐(I)沉淀，并随后c)从水性介质中分离沉淀的粗制湿半胱胺酒石酸氢盐(I)。
3.权利要求2所述的方法，其在步骤c)之后还包括步骤i)：将沉淀的粗制湿半胱胺酒石酸氢盐(I)干燥，从而提供粗制半胱胺酒石酸氢盐(I)。
4.权利要求1至3中任一项所述的方法，其中步骤e)的水性介质的pH不小于11、优选不小于12、更优选不小于12.5。
5.权利...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.用于制备式(i)粗制半胱胺酒石酸氢盐的方法，
2.权利要求1所述的方法，其在步骤b)之后还包括步骤h)：通过将来自步骤b)的水性介质倒入2-丙醇中(反向添加)来使粗制半胱胺酒石酸氢盐(i)沉淀，并随后c)从水性介质中分离沉淀的粗制湿半胱胺酒石酸氢盐(i)。
3.权利要求2所述的方法，其在步骤c)之后还包括步骤i)：将沉淀的粗制湿半胱胺酒石酸氢盐(i)干燥，从而提供粗制半胱胺酒石酸氢盐(i)。
4.权利要求1至3中任一项所述的方法，其中步骤e)的水性介质的ph不小于11、优选不小于12、更优选不小于12.5。
5.权利要求1至4中任一项所述的方法，其中
6.权利要求5所述的方法，其中
7.用于纯化粗制半胱胺酒石酸氢盐的方法，所述粗制半胱胺酒石酸氢盐优选根据权利要求1至6中任一项所述的方法获得，所述纯化粗制半胱胺酒石酸氢盐的方法包括以下步骤：
8.权利要求7所述的方法，其中步骤h1)的所述粗制半胱胺酒石酸氢盐(i)在水中的溶液可以是来自任一权利要求1至6中所述方法的步骤b)的水性反应介质，或者是通过分离任一权利要求1至6中所述方法的步骤c)的粗制半胱胺酒石酸氢盐随后将分离的粗制半胱胺酒石酸氢盐溶解在水中而制备的水溶液。
9.用于制备结晶无水半胱胺酒石酸氢盐(i)(多晶型物l2)的方法，其包括以下步骤：
10.用于制备结晶无水半胱胺酒石酸氢盐(i)(多晶型物l2)的方法，其包括...
【专利技术属性】
技术研发人员：安东内拉·米廖里尼，弗朗切斯科·亚夫特米汗，弗兰卡·塞尼亚利尼，安杰拉·托齐，
申请(专利权)人：瑞蔻达蒂化学和制药工业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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