结晶中间体制造技术

本文提供了一种用于制造6,7‑环氧巴豆萜烷化合物的结晶中间体。还提供了使用该结晶中间体制备6,7‑环氧巴豆萜烷化合物的方法以及能够使用该结晶中间体产生的高纯度6,7‑环氧巴豆萜烷化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及一种用于制造6,7-环氧巴豆萜烷(6,7-epoxytigliane)化合物的结晶中间体。还公开了使用该结晶中间体制备6,7-环氧巴豆萜烷化合物的方法以及能够使用该结晶中间体产生的高纯度6,7-环氧巴豆萜烷化合物。

技术介绍

1、6,7-环氧巴豆萜烷是一类已被证明可用于治疗人类和兽类的实体瘤癌和细菌感染等疾病以及促进伤口愈合的二萜(wo2007070985、wo2014169356)。许多6,7-环氧巴豆萜烷化合物天然存在于属于fontainea和hylandia物种的植物中，例如tigilanol tiglate(化合物1，12-巴豆酰基-13-(2-甲基丁酰基)-6,7-环氧基-4,5,9,12,13,20-六羟基-1-巴豆萜烯-3-酮，wo2007070985)。其它环氧巴豆萜烷化合物是通过半合成方法从天然存在的6,7-环氧巴豆萜烷化合物衍生的，例如12,13-二己酰基-6,7-环氧基-4,5,9,12,13,20-六羟基-1-巴豆萜烯-3-酮(化合物2，wo2014169356)。

2、虽然至少一些环氧巴豆萜烷化合物能够以本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种结晶形式的式(I)的化合物：

2.根据权利要求1所述的结晶形式的式(I)的化合物，所述化合物为式(Ia)的化合物：

3.根据权利要求1或权利要求2所述的结晶形式，其为无水形式。

4.根据权利要求3所述的结晶形式，其呈现包含位于约10.5度2θ处的峰的X射线粉末衍射图案。

5.根据权利要求3或权利要求4所述的结晶形式，其呈现包含位于约6.2、7.6和10.5度2θ处的峰的X射线粉末衍射图案。

6.根据权利要求3至5中任一项所述的结晶形式，其呈现包含位于约6.2、7.6、10.5、12.5和15.2度2θ处的峰的X射线粉末衍...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种结晶形式的式(i)的化合物：

2.根据权利要求1所述的结晶形式的式(i)的化合物，所述化合物为式(ia)的化合物：

3.根据权利要求1或权利要求2所述的结晶形式，其为无水形式。

4.根据权利要求3所述的结晶形式，其呈现包含位于约10.5度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

5.根据权利要求3或权利要求4所述的结晶形式，其呈现包含位于约6.2、7.6和10.5度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

6.根据权利要求3至5中任一项所述的结晶形式，其呈现包含位于约6.2、7.6、10.5、12.5和15.2度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

7.根据权利要求3至6中任一项所述的结晶形式，其呈现包含位于约6.2、7.6、10.5、12.5、15.2、16.2、18.3、19.9、23.2和27.8度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

8.根据权利要求3所述的结晶形式，其呈现包含位于约11.4度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

9.根据权利要求8所述的结晶形式，其呈现包含位于约8.5、9.8和11.4度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

10.根据权利要求8或权利要求9所述的结晶形式，其呈现包含位于约4.9、8.5、9.8、11.4和14.6度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

11.根据权利要求3至6中任一项所述的结晶形式，其呈现包含位于约4.9、8.5、9.8、11.4、14.6、16.5、17.5、19.5、21.4、27.7和28.7度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

12.根据权利要求1或权利要求2所述的结晶形式，其为甲醇溶剂化物的形式。

13.根据权利要求12所述的结晶形式，其呈现包含位于约9.5度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

14.根据权利要求12或权利要求13所述的结晶形式，其呈现包含位于约7.2、9.5和13.1度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

15.根据权利要求12至14中任一项所述的结晶形式，其呈现包含位于约7.2、9.5、11.5、13.1和17.9度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

16.根据权利要求12至15中任一项所述的结晶形式，其呈现包含位于约7.2、9.5、11.5、12.6、13.1、14.0、17.9、20.3、21.2、22.8和32.6度2θ处的峰的x射线粉末衍射图案。

17.根据权利要求1或权利要求2所述的结晶形式，其为二水合物结晶形式。

18.根据权利要求17所述的结晶...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·多梅尼基尼，L·富马加利，A·甘比尼，N·萨尔东内，
申请(专利权)人：Q生物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：