【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
0、2.
技术介绍
1、抗体-药物结合物(adc)是可操作地连接至生物活性小分子(也称为毒素或有效负载)的抗体。adc选择性地将强效有效负载递送至靶标表达细胞，从而潜在地减少脱靶副作用和/或毒性并提高治疗指数。许多有效负载(即药物)的亲脂性会对adc的特性产生不利影响，以至于有效负载不能有效地递送至靶细胞。亲脂性有效负载的低生物可用性会缩小adc治疗的治疗窗口。此外，有效负载的疏水性可能会对其与抗体的结合带来挑战，所述结合是一种在水性条件下进行的反应。因此，需要不断开发用于蛋白质结合物(例如adc)的亲水性接头，这将允许结合亲脂性有效负载、改善生物靶标的调节、提高生物可用性和改善治疗窗口。
2、单克隆抗体(mab)疗法作为癌症的辅助和一线治疗正日益受到青睐。如avastintm(抗vegf)治疗结肠癌、rituxantm(利妥昔单抗(rituximab)；抗cd20)治疗非霍奇金氏淋巴瘤和herceptintm(抗her2)治疗乳腺癌等mab疗法的成功表明，非结合抗体可提高患者的存活率而不会显著增加毒性
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1.一种化合物，其中所述化合物为式(I)化合物：
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为式(Ia)化合物：
3.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为式(Ib)化合物：
4.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为式(Ic)化合物：
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中所述抗体为人源化、嵌合或人抗体或抗原结合抗体片段，其与选自由以下组成的组的一种或多种受体结合：CD7、CD19、CD22、CD27、CD30、CD33、CD37、CD70、CD74、CD79b、CD138、CD142、CA6、胎盘钙...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种化合物，其中所述化合物为式(i)化合物：
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为式(ia)化合物：
3.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为式(ib)化合物：
4.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为式(ic)化合物：
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中所述抗体为人源化、嵌合或人抗体或抗原结合抗体片段，其与选自由以下组成的组的一种或多种受体结合：cd7、cd19、cd22、cd27、cd30、cd33、cd37、cd70、cd74、cd79b、cd138、cd142、ca6、胎盘钙粘蛋白、cea、ceacam5、c4.4a、dll3、egfr、egfrviii、enpp3、epha2、ephrina、flor1、fgfr2、gcc、her2、her3、ckit、liv1、ly6e、msln、muc16、napi2b、nectin4、gpnmb、psma、slitrk6、steap1、trop2、5t4、ssea4、globoh、gb5、stn和tn。
6.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中所述抗体为人源化、嵌合或人抗体或抗原结合抗体片段，其与选自由以下组成的组的一种或多种受体结合：b7h3、muc1、fgfr2b、cll1、ccr7、gpc1和gpc3。
7.如权利要求2-6中任一项所述的化合物，其中rg1为-(琥珀酰亚胺-3-基-n)-、
8.如权利要求2-6中任一项所述的化合物，其中rg1为其中ewg为选自-cn、卤素、-cf3、-c(＝o)or1和-c(＝o)r1的吸电子基团，并且r1为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环烷基、或取代或未取代的杂芳基。
9.如权利要求2-6中任一项所述的化合物，其中rg1为
10.如权利要求2-6中任一项所述的化合物，其中rg1为其中ewg为选自-cn、卤素、-cf3、-c(＝o)or1和-c(＝o)r1的吸电子基团，并且r1为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环烷基、或取代或未取代的杂芳基。
11.一种化合物，其中所述化合物为式(ii)化合物：
12.如权利要求11所述的化合物，其中所述化合物为式(iia)化合物：
13.如权利要求11所述的化合物，其中所述化合物为式(iib)化合物：
14.如权利要求11所述的化合物，其中所述化合物为式(iib)化合物：
15.如权利要求12-14中任一项所述的化合物，其中rg1为琥珀酰亚胺-n-、
16.如权利要求12-14中任一项所述的化合物，其中rg1为其中ewg为选自由-cn、卤素、-cf3、-c(＝o)or...
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡长昇，蔡玫烜，卫小东，王泽韦，罗炜，王策，
申请(专利权)人：百济神州有限公司，
类型：发明
国别省市：
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