一种小粒度缬沙坦E型晶体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种小粒度缬沙坦E型晶体及其制备方法。在不断搅拌的状态下，将缬沙坦分散于溶剂中，升温溶解，后降温加入晶种，超声获得悬浮液；(2)将所得悬浮液继续搅拌1～10h，过滤获得小粒度缬沙坦E型晶体。本发明专利技术通过添加晶种以及辅助超声作用获得了晶型结构稳定且晶体粒径小(20～30μm)的小粒度缬沙坦E型晶体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物结晶，具体涉及一种小粒度缬沙坦e型晶体及其制备方法。

技术介绍

1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

2、缬沙坦(cas：137862-53-4)，分子式为c24h29n5o3，分子量为435.52，属于非肽类、口服有效的血管紧张素ⅱ受体拮抗剂，为抗高血压类药物，能特异性作用于at1受体，用于治疗各种类型高血压。此外，缬沙坦在治疗心肌梗死、心力衰竭以及预防糖尿病等方面具有一定的疗效。缬沙坦由于疗效确切，其片剂、胶囊剂、分散片、复方片剂和复方胶囊剂等多种剂型已被用于临床。

3、缬沙坦存在多晶型结构，但大多数为不稳定晶型。目前市售的缬沙坦为无定型缬沙坦，其不稳定，需遮光，密封保存。同时，缬沙坦属于水难溶性药物，且溶解度具有ph依赖性。普通制剂溶出慢，生物利用度低，平均生物利用度仅为23％，而且有较大的个体间及个体内的差异。

4、研究表明，高结晶度的缬沙坦晶型e相对于晶型f缬沙坦和无定型缬本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种小粒度缬沙坦E型晶体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，搅拌的速度为200～700rpm。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、正戊醇、丙酮、乙腈、乙酸甲酯、乙酸乙酯、异丙醚、乙二醇、正己烷和正庚烷中的一种或几种。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，缬沙坦在溶剂中的浓度为0.1～0.5g/g溶液。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，升温溶解的温度为4...

【技术特征摘要】

1.一种小粒度缬沙坦e型晶体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，搅拌的速度为200～700rpm。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、正戊醇、丙酮、乙腈、乙酸甲酯、乙酸乙酯、异丙醚、乙二醇、正己烷和正庚烷中的一种或几种。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，缬沙坦在溶剂中的浓度为0.1～0.5g/g溶液。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，升温溶解的温度为40～60℃，...

【专利技术属性】
技术研发人员：薛富民，王艳，张慧香，杜世超，于帅，殷和美，
申请(专利权)人：山东省分析测试中心，
类型：发明
国别省市：