【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术涉及leucettinibs，一类可用作药物的新化合物。所述新化合物特别可用作激酶抑制剂，并且甚至更具体地可用作dyrk1a和/或clk1和/或clk4的抑制剂。它们有效地用于治疗和/或预防与唐氏综合症相关的认知缺陷；阿尔茨海默氏病和有关的疾病；痴呆；tau蛋白病(tauopathies)；帕金森病；其它神经变性疾病；cdkl5缺乏障碍；1型和2型糖尿病；异常的叶酸和甲硫氨酸代谢(abnormal folate and methionine metabolism)；骨关节炎和肌腱病；迪谢内肌营养不良；几种癌症和白血病、病毒感染，以及用于调节体温。所述化合物中的一些是其它激酶和即其它dyrk(dyrk1b、2、3、4)和密切相关的cdc2-样激酶(clk)(clk 2、3、4)的进一步抑制剂。所述化合物然后可以进一步有效地用于治疗和/或预防phelan-mcdermid综合征、孤独症、病毒感染、癌症、神经炎症、贫血和由单细胞寄生虫造成的感染。它进一步涉及含有所述新化合物的药物组合物，并涉及用于获得它们的化学合成方法。背景dyrk和clk激酶...
【技术保护点】
1.式(I)的化合物
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物，其中R1代表：
3.根据权利要求1或2中的任一项所述的式(I)的化合物，其中R1代表：
4.根据前述权利要求中的任一项所述的式(I)的化合物，其中L选自-CH2-基团、-CH(CH2OH)-基团、-CH(CH2OCH3)-基团、-CH(OH)-CH2-基团和-CH(CH2NH2)-基团，或其药学上可接受的盐中的任一种。
5.根据前述权利要求中的任一项所述的式(I)的化合物，其中：
6.根据前述权利要求中的任一项所述的式(I)的化合物，其选自以下化
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【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式(i)的化合物
2.根据权利要求1所述的式(i)的化合物，其中r1代表：
3.根据权利要求1或2中的任一项所述的式(i)的化合物，其中r1代表：
4.根据前述权利要求中的任一项所述的式(i)的化合物，其中l选自-ch2-基团、-ch(ch2oh)-基团、-ch(ch2och3)-基团、-ch(oh)-ch2-基团和-ch(ch2nh2)-基团，或其药学上可接受的盐中的任一种。
5.根据前述权利要求中的任一项所述的式(i)的化合物，其中：
6.根据前述权利要求中的任一项所述的式(i)的化合物，其选自以下化合物：
7.根据权利要求6所述的式(i)的化合物，其中当式(i)的化合物选自子式(ib)、(id)、(ie)和(if)时，r1代表：
8.根据权利要求1至7中的任一项所述的式(i)的化合物，其中r1代表：
9.根据权利要求1至6中的任一项所述的式(i)的化合物，其中r5代表氢原子或(c1-c4)烷基基团。
10.根据权利要求1至6中的任一项所述的式(i)的化合物，所述化合物选自：
11.一种药物组合物，其包含至少一种如在权利要求1至9中的任一项中所定义的化合物或其药学上可接受的盐中的任一种、或一种选自如在权利要求10中所定义的(1)至(271)的化合物。
12.用于制备如在权利要求1至9中的任一项中所定义的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐中的任一种、或如在权利要求10中所定义的化合物或其药学上可接受的盐中的任一种的合成方法，所述方法至少包括将下面式(ix)的化合物
13.用于制备如在权利要求1至9中的任一项中所定义的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐中的任一种、或如在权利要求10中所定义的化合物或其药学上可接受的盐中的任一种的合成方法，所述方法至少包括将下面式(ii)的化合物
14.式(xi)的合成中间体
15.如在权利要求1至9中的任一项中所定义的式(i)的化合物或...
【专利技术属性】
技术研发人员：E·多伊，P·乔治，L·梅耶尔，F·米格，
申请(专利权)人：珀哈制药公司，
类型：发明
国别省市：
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