一种消旋卡多曲或其代谢物衍生物在制备预防和治疗神经系统疾病的药物中的应用技术方案

本发明专利技术涉及消旋卡多曲及其衍生物类药物技术领域，具体公开一种消旋卡多曲或其代谢物衍生物在制备预防和治疗神经系统疾病的药物中的应用。消旋卡多曲及噻啡能够显著抑制Kv7/M钾离子通道的电流，并对亚急性损伤PD模型小鼠具有缓解运动障碍和保护黑质致密部多巴胺能神经元的作用。消旋卡多曲已在临床上应用于治疗腹泻，具有良好的生物活性、毒理学安全性、代谢稳定和较小的副作用的特点。本发明专利技术证明了消旋卡多曲及噻啡具有制备Kv7/M抑制剂和神经系统疾病防治药物的潜在应用价值，具有重大的临床意义，为缓解神经系统疾病(如帕金森病)症状提供了新的制药思路和新的治疗手段，同时为患有运动缺陷和认知障碍的患者提供了更多的药物选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于消旋卡多曲及其衍生物类药物，尤其涉及一种消旋卡多曲或其代谢物衍生物在制备预防和治疗神经系统疾病的药物中的应用。

技术介绍

1、帕金森病(pd)是一种常见的人类神经退行性疾病，其特征主要是运动缺陷，如强直、静息性震颤、姿势不稳定和运动迟缓。pd的发病机制是黑质致密部(snc)中多巴胺(da)能神经元的进行性丢失，以及随后纹状体中da的减少。有研究表明，snc多巴胺能神经元的活性水平决定了黑质纹状体系统的运动协调功能，而抑制kv7/m电流可以增加前脑神经元的兴奋性和突触反应，从而改善认知缺陷。kv7(即kcnq)的抑制增强了snc多巴胺能神经元的活性，提示其可能对pd中的多巴胺能神经元有神经治疗作用。kv7/m通道是电压依赖性钾离子通道，在调节神经元兴奋性、释放神经递质和突触传递中具有重要作用。通过抑制kv7/m通道的功能来增强前脑兴奋性，对于改善帕金森运动迟缓和认知障碍可能具有重要意义。

2、消旋卡多曲(racecadotril)是一种有机化合物，化学式为c21h23no4s，主要用作止泻药，可选择性、可逆性地抑制脑啡肽酶(nep)本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种消旋卡多曲或其代谢物衍生物在制备预防和治疗神经系统疾病的药物中的应用，其中，所述消旋卡多曲的代谢物衍生物为噻啡。

2.如权利要求1所述的消旋卡多曲或其代谢物衍生物在制备预防和治疗神经系统疾病的药物中的应用，其特征在于，所述药物以Kv7/M通道为靶点。

3.如权利要求1所述的消旋卡多曲或其代谢物衍生物在制备预防和治疗神经系统疾病的药物中的应用，其特征在于，所述神经系统疾病包括帕金森氏症、阿尔兹海默症、抑郁症、焦虑、中风、失眠、癫痫、疼痛、躁狂症、精神分裂症、痉挛、亨延顿症、脑外伤或脊柱损伤中的至少一种。

4.一种预防和治疗神经系统疾病的药物组合物...

【技术特征摘要】

1.一种消旋卡多曲或其代谢物衍生物在制备预防和治疗神经系统疾病的药物中的应用，其中，所述消旋卡多曲的代谢物衍生物为噻啡。

2.如权利要求1所述的消旋卡多曲或其代谢物衍生物在制备预防和治疗神经系统疾病的药物中的应用，其特征在于，所述药物以kv7/m通道为靶点。

3.如权利要求1所述的消旋卡多曲或其代谢物衍生物在制备预防和治疗神经系统疾病的药物中的应用，其特征在于，所述神经系统疾病包括帕金森氏症、阿尔兹海默症、抑郁症、焦虑、中风、失眠、癫痫、疼痛、躁狂症、精神分裂症、痉挛、亨延顿症、脑外伤或脊柱损伤中的至少一种。

4.一种预防和治疗神经系统疾病的药物组合物，其特征在于，包括消旋卡多曲或其代谢物衍生物，所述消旋卡多曲的代谢物衍生物为噻啡。

5.如权利要求4所述的预防和治疗神经系统疾病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为天然、合成或半合成的含有所述消旋卡多曲或其衍生物的混合物。...

【专利技术属性】
技术研发人员：张凡，
申请(专利权)人：河北医科大学，
类型：发明
国别省市：