药用头孢雷特的制备新方法技术

技术编号:4227979 阅读:895 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术旨在提供一种已知抗生素,头孢雷特的新的制备方法,将7-氨基-头孢烷酸(7-ACA)与1-羟甲基-5-巯基-四氮唑(MTAA)在有机溶剂中,与三氟化硼的有机溶剂反应,经后处理制得重要中间体(6R,7R)-3-(((1-羧甲基-1-H-四唑-5-基)硫)甲基)-7-氨基-8-氧代-5-硫杂氮杂双环(4,2,0)辛-2-烯-2-甲酸(3-MTAA-7-ACA),然后将2-氨甲基-苯乙酸(2-AMPA)在有机溶剂中,用酯类试剂保护伯胺基,用无机碱成盐,在乙醇中,形成有机溶剂的碱金属盐,即形成带不饱和烯键的衍生物的碱金属盐,经一定处理,两者缩合形成头孢雷特,从而改变了该药物目前由国外厂家垄断生产的局面。

【技术实现步骤摘要】

头孢雷特是已知的抗生素,本专利技术属于头孢雷特的制备领域,提供一种不同与以 往的合成头孢雷特的安全性较高且得率高的制备方法。
技术介绍
自1964年头孢噻吩(C印halothion)问世以来,头孢类药物得到蓬勃发展,时至 今日已有近六十种药物在世界范围内生产销售,直接治疗着大部分细菌感染患者,作为第二代注射用头孢类抗菌素类药物------头孢雷特(Ceforanide分子式C2tlH21N7O6S2分子量519. 56,CAS登记号)及以头孢雷特为主,药用以L-赖氨酸(L-Lysine)为 助溶剂的注射用头孢雷特(Ceforanide for Injection异名Radacef商品名Precef,代号 BL-S786)系美国百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb简称BMS)研究和开发,于1984 年在美国上市销售,嗣后在欧美国多国家相继上市销售。作为第二代非肠道用半合成头孢菌素类广谱抗生素,其杀菌活性是由其对细菌胞 壁生物合成的抑制作用,对一些内酰胺酶具有的稳定性而产生,对革兰氏阴性菌及革 兰氏阳性菌由抗菌乃至杀菌作用,而这类品种是治疗由革兰氏阴性及阳性菌的本本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢雷特的制备方法,其工艺步骤如下:  (Ⅰ)开始合成:  (a)将7-氨基-头孢烷酸(7-ACA)与1-羟甲基-5-巯基-四氮唑(MTAA)在有机溶剂中,与三氟化硼的有机溶剂反应,经后处理制得重要中间体(6R,7R)-3-(((1-羧甲基-1-H-四唑-5-基)硫)甲基)-7-氨基-8-氧代-5-硫杂氮杂双环(4,2,0)辛-2-烯-2-甲酸(3-MTAA-7-ACA),上述步骤(a)中上述有机溶剂选自乙醚、乙腈、丙酮;三氟化硼的有机溶剂是选自于BF↓[3]/CH↓[3RD-H.DMBA)溶于水中,加活性炭脱色,过滤,得澄清结晶液,无菌处理,在洁净区内用无机酸调等电点结晶,冷却,过滤,洗...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘家健游莉陈林张晓李江红陶静宋艳霞邵瑞杰杨继斌尚玉新席时杰邵永利
申请(专利权)人:中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所江苏省赛诺雅生物医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:90[中国|成都]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利