(S)-2-(2-甲基氮杂环丁-1-基)嘧啶衍生物和包含其的药物组合物制造技术

技术编号:42243034 阅读:36 留言:0更新日期:2024-08-02 13:54
本发明专利技术涉及具有己酮糖激酶(KHK)抑制活性的新型(S)‑2‑(2‑甲基氮杂环丁‑1‑基)嘧啶衍生化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,以及包含它们作为活性成分的药物组合物,并提供了式1的化合物、其药学上可接受的盐或异构体,以及包含它们作为活性成分的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

与相关申请的交叉引用本申请要求基于2021年12月24日提交的韩国专利申请第10-2021-0187602号和2021年12月24日提交的韩国专利申请第10-2021-0187603号的优先权利益,所述专利申请的全部内容通过引用并入本文。本专利技术涉及具有己酮糖激酶(khk)抑制活性的新型(s)-2-(2-甲基氮杂环丁-1-基)嘧啶衍生化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,以及包含它们作为活性成分的药物组合物。


技术介绍

1、已知作为代谢性疾病之一的非酒精性脂肪性肝炎的病因主要分为脂肪肝产生、炎症增加、细胞凋亡等。非酒精性脂肪性肝炎作为一种慢性疾病,可以发展为肝纤维化、肝硬化或肝细胞癌。

2、同时,己酮糖激酶(khk)是一种参与果糖代谢的酶,并且是一种在果糖代谢过程中负责果糖磷酸化的激酶。与葡萄糖代谢不同,果糖代谢不接受能量依赖性抑制,并诱导脂肪在肝脏中的快速积累,从而影响脂肪肝的产生。因此,如果己酮糖激酶(khk)被抑制,则可以预期到抑制作为诱导脂肪性肝炎的因素的脂肪肝的产生的效果。

3、在动物实验模型中,观察到在抑制己酮糖激酶(本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种下式1的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体:

2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中在式1中,在A是杂环烷基的情况下,A是由下式1a或式1b表示的取代基:

3.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中在式1中,在A是的情况下,

4.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中在式1中,在A是的情况下,

5.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中所述卤素基团是F或Cl。

6.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种下式1的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体:

2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中在式1中,在a是杂环烷基的情况下,a是由下式1a或式1b表示的取代基:

3.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中在式1中,在a是的情况下,

4.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中在式1中,在a是的情况下,

5.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中所述卤素基团是f或cl。

6.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中所述式1的化合物是选自下组的一者或多者:

7.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体具有己酮糖激酶(khk)抑制活性。

8.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体被用于预防或治疗代谢性疾病。

9.一...

【专利技术属性】
技术研发人员:李成培金昌勋许情美文喜贞
申请(专利权)人:株式会社LG化学
类型:发明
国别省市:

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