作为HER2抑制剂的[1,3]二嗪基[5,4-d]嘧啶制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的新的[1,3]二嗪基[5,4‑d]嘧啶及其衍生物，其中基团R1、R2、R3及R4具有权利要求书和说明书中所给出的含义；涉及其作为HER2及其突变体的抑制剂的用途；涉及含有此类化合物的药物组合物；及其作为药物，尤其是作为用于治疗和/或预防致癌疾病的药剂的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式(i)的新的[1,3]二嗪基(diazino)[5,4-d]嘧啶及其衍生物其中基团r1、r2、r3及r4具有权利要求书和说明书中所给出的含义；涉及其作为her2及其突变体的抑制剂的用途；涉及含有此类化合物的药物组合物；及其作为药物，尤其是作为用于治疗和/或预防致癌疾病的药剂的用途。

技术介绍

0、专利技术背景

1、erbb跨膜受体酪氨酸激酶(rtk)的家族由在发育期间实现基本功能的四个成员egfr(erbb1)、her2(neu，erbb2)、her3(erbb3)和her4(erbb4)组成(citri等人,nat.rev.mol.cell biol.,2006,7(7),505-516；hynes等人,curr.opin.cell biol.,2009,21(2),177-184；wang,z.,methods mol.biol.,2017,1652,3-35.)。在egfr、her3或her4的胞外域与其各自配位体结合及erbb家族成员后续同二聚化或异二聚化之后，开始erbb传讯。未鉴别出配位体的her2为其他erbb成员本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)的化合物或其盐，

2.一种药物组合物，其包含治疗有效量的至少一种根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐及一或多种药学上可接受的赋形剂。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药剂中的用途，所述癌症选自脑癌、乳癌、胆道癌、膀胱癌、子宫颈癌、大肠直肠癌、子宫内膜癌、皮肤癌、食道肿瘤、头颈肿瘤、胃肠癌、胆囊肿瘤、肾癌、肝癌、肺癌或前列腺癌。

【技术特征摘要】

1.式(i)的化合物或其盐，

2.一种药物组合物，其包含治疗有效量的至少一种根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐及一或多种药学上可接受的赋形剂。

3.根据权利要求1所述的化...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·威尔丁，D·博思，H·恩格尔哈特，J·福斯，R·纽穆勒，M·彼得罗茨基，D·沙恩，M·特鲁，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰国际有限公司，
类型：发明
国别省市：