氮杂螺环类化合物、其制备方法、药物组合物和应用技术

技术编号:42085590 阅读:32 留言:0更新日期:2024-07-19 17:01
本发明专利技术涉及医药技术领域,特别涉及一种氮杂螺环类化合物、其制备方法、药物组合物和应用,所述氮杂螺环类化合物具有式(I)所示的结构,所述氮杂螺环类化合对sigma‑1受体抑制能力好,可用于制备治疗与sigma受体活性相关或由sigma受体活性介导的疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,特别涉及一种氮杂螺环类化合物、其制备方法、药物组合物和应用


技术介绍

1、疼痛,对于世界上很多人来说是一种生理上甚至是精神上的负担。目前,药物治疗仍然是疼痛治疗的主要方法,临床常用的镇痛药物有阿片受体类药物(如吗啡、杜冷丁等)、非甾体抗炎药(如阿司匹林、布洛芬等)、抗抑郁药和抗癫痫药(如加巴喷丁、普瑞巴林等)等。2021年,《柳叶刀》显示神经性疼痛的一线治疗药物是抗抑郁药和抗癫痫药,非神经性疼痛的一线治疗药物是非甾体抗炎药。

2、阿片受体类药物是中至重度急性疼痛的首选药物,申报上市及临床在研的治疗疼痛的药物中,靶向阿片受体的药物占主导地位。虽然阿片受体类药物有较好的镇痛效果,但这类药物严重的不良反应,如耐药、呼吸抑制和成瘾性,一直是疼痛治疗中难以忽视的问题。1999年以来,因滥用阿片类药物而死亡的人数激增,出现了“阿片类药物流行病”。造成这一流行的主要原因是手术后(尤其是出院后)不当的阿片类药物使用。约10%接受手术治疗的患者会在术后由急性疼痛发展为慢性疼痛,若在这过程中一直使用阿片类药物,会引起痛觉过敏,使之转变为对阿片本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有式(I)所示的结构的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体:

2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,所述R2选自-Y-R5、-Y-(CH2)q-R5、或被Rc取代或未被取代的3至10元杂环烷基;所述Rc选自C1-3烷基;

3.如权利要求2所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,所述化合物具有式(I-1)~(I-6)任一所示结构:

4.如权利要求3所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,所述R6为H,R7为H或C1-4烷基。p>

5.如权利...

【技术特征摘要】

1.一种具有式(i)所示的结构的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体:

2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,所述r2选自-y-r5、-y-(ch2)q-r5、或被rc取代或未被取代的3至10元杂环烷基;所述rc选自c1-3烷基;

3.如权利要求2所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,所述化合物具有式(i-1)~(i-6)任一所示结构:

4.如权利要求3所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,所述r6为h,r7为h或c1-4烷基。

5.如权利要求3所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,所述r5选自以下基团中的一种:

6.如权利要求2所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,所述r2为其中,r8选自c1-3烷基。

7.如权利要求1~6任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,所述r1选自h、被ra取代或未被取代的c1-6烷基、被ra取代或未被取代的c3-8环烷基、被ra取代或未被取代的3至10元杂环烷基、被ra取代或未被取代的c6-20芳...

【专利技术属性】
技术研发人员:熊兵郭栋陈丹琦傅柯荃徐雯赵慧敏杨瑞聪魏雅芹徐寰宇
申请(专利权)人:中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:

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