一种Legumain激活分子内缩合分子探针及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种Legumain激活分子内缩合分子探针及其应用，属于化学技术领域。本发明专利技术提供了一种分子探针，此分子探针能够在还原环境以及Legumain存在的条件下进行还原剪切形成分子内缩合环化产物，环化产物亲水性减小，减慢了其在肿瘤中的代谢速度，延长显像时间，此分子探针的末端引入有靶向溶酶体的吗啉或者靶向肿瘤的葡萄糖类似物2‑叠氮‑2‑脱氧‑D‑葡萄糖，有利于探针在肿瘤细胞中聚集，使更多的探针有机会对肿瘤中的Legumain做出反应，从而提高了探针的靶向性，并且，此分子探针能够结合多种标记核素和标记方法，在合适的时间内高质量可视化肿瘤中Legumain水平，高信噪比的成像效果持续到1h。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种legumain激活分子内缩合分子探针及其应用，属于化学。

技术介绍

1、肿瘤是指生物体内由多种因素导致的其细胞异常生长而引发的疾病，按其对生物体的特性及危害又分为恶性肿瘤和良性肿瘤。恶性肿瘤，又称为癌症，有转移性和浸润性，是人类死亡的主要原因之一，其发展与细胞分子水平的变化有关。这些变化可导致肿瘤的恶性程度增加，并显著影响治疗策略的选择。在这种背景下，癌症的早期检测对于提高患者的治愈率和生存率至关重要。通过选择肿瘤相关的生物标志物和进行深入的分子水平检测，可以更精确地了解肿瘤细胞的特征和变异。这为个性化诊断和治疗提供了更准确的依据。因此，及时、全面地检测体内分子水平的变化至关重要和紧迫。

2、越来越多的研究表明通过靶向肿瘤相关酶，可开发靶向诊断策略，为肿瘤的个体化治疗提供新的可能性。legumain(lgmn)是一种半胱氨酸蛋白酶，已经有研究证明其表达上调与肿瘤侵袭、增殖和血管生成相关。多种类型的癌症，包括乳腺癌、结直肠癌和胃癌，都与legumain高水平的过度表达有关。由于在肿瘤的形成中起作用，legumain已被确定为诊本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向Legumain的分子探针，其特征在于，所述分子探针具有如下所示结构：

2.如权利要求1所述的分子探针，其特征在于，所述放射性核素标记基团包括螯合基团和放射性核素；所述螯合基团为NOTA、(±)-H3RESCA-TFP或DOTA；所述放射性核素为68Ga、18F、177Lu或64Cu。

3.如权利要求1或2所述的分子探针，其特征在于，所述靶向基团为吗啉、2-叠氮-2-脱氧-D-葡萄糖、谷氨酰胺或cRGDfk。

4.如权利要求1～3任一项所述的分子探针，其特征在于，当螯合基团为NOTA、放射性核素为68Ga且靶向基团为吗啉时，所述分子探针具有...

【技术特征摘要】

1.一种靶向legumain的分子探针，其特征在于，所述分子探针具有如下所示结构：

2.如权利要求1所述的分子探针，其特征在于，所述放射性核素标记基团包括螯合基团和放射性核素；所述螯合基团为nota、(±)-h3resca-tfp或dota；所述放射性核素为68ga、18f、177lu或64cu。

3.如权利要求1或2所述的分子探针，其特征在于，所述靶向基团为吗啉、2-叠氮-2-脱氧-d-葡萄糖、谷氨酰胺或crgdfk。

4.如权利要求1～3任一项所述的分子探针，其特征在于，当螯合基团为nota、放射性核素为68ga且靶向基团为吗啉时，所述分子探针具有如下所示结构：

5.如权利要求1～4任一项所述的分子探针，其特征在于，当螯合基团为nota且靶向基团为吗啉时，所述分子探针的标记前体具有如下所示结构：

6.一种制备权利要求1～5任一项所述的靶向leg...

【专利技术属性】
技术研发人员：林建国，邱玲，李珂，彭莹，华迪，高晓晴，奚鸿杰，
申请(专利权)人：江苏省原子医学研究所，
类型：发明
国别省市：