包衣片剂制造技术

本发明专利技术涉及含有药用活性物质双氯芬酸的包衣片剂。所述片剂的特征在于具有特别的非常有利的基于羟丙基甲基纤维素的包衣层。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包衣片剂本专利技术涉及含有药用活性物质双氯芬酸的包衣片剂，该片剂的特征在于具有特别的非常有利包衣层。双氯芬酸是一种广泛使用的非甾体抗炎药(NSAID)，在本文中，“双氯芬酸”理解为包括双氯芬酸(游离酸)及其药学上可接受的盐，如双氯芬酸钠、双氯芬酸钾或双氯芬酸依泊胺。特别优选双氯芬酸钾。本领域已知具有包衣层的双氯芬酸片剂。包衣的目的主要在于保护片芯(含有活性物质)不受水分、氧和光的影响，从而可以提高片剂的稳定性，即延长储存期。包衣的目的还可以在于使该片剂易于吞咽。特别适合于形成双氯芬酸片剂的膜包衣的聚合物为羟丙基甲基纤维素(HPMC)。在提供膜形成效果时非常理想，而且对防止不受水分的影响也非常有效，还可以降低气体的通透性。在本领域已知含有12.5mg双氯芬酸的膜包衣片剂。所述膜包衣片剂是通过用由HPMC、聚乙二醇400、聚山梨酯80和二氧化钛(作为白色染料)组成的白色包衣预混物首先进行包衣生产的。然后将如此获得的包衣片芯再用由HPMC、聚乙二醇400和麦芽糖糊精合剂组成的澄清包衣预混物进行第二次包衣。所述第二次包衣对于片剂的抛光而言是必需的，籍此可以使其具有整洁的外观。上述双氯芬酸钾膜包衣片剂的缺点如下。由于实施两步包衣步骤，所以包衣过程很难实施。此外，所述片剂是以所谓的胶囊型片剂(caplet)的形式形成的，本领域已知其形状难以再进行包衣。也就是说，该包衣过程冗长，且需要严格控制质量，以避免表面具有楞角或杂质的片剂。而且，由于采用了特殊的包衣组分，所述两次包衣的片剂的味道不佳，令人非常不快。因此，本专利技术的目的在于提供不具有上述缺点的基于HPMC的双氯芬酸膜包衣片剂，该片剂可以通过简单的方法生产，加工时间短，此外，该种片剂还具有基本上无味的优点。-->所以，本专利技术提供膜包衣片剂，该片剂包括：(a)片芯，该片芯含有双氯芬酸或其药学上可接受的盐，和(b)包衣层，该包衣层含有羟丙基甲基纤维素、硬脂酸和微晶纤维素。在制药领域，“包衣”，如“包衣(b)”，是指将片芯(a)的表面完全包覆，也就是说，包衣(b)完全包裹了片芯(a)。优选，膜包衣片剂具有单一包衣(b)。更优选，所述膜包衣片剂基本上由上下文中的(a)和(b)组成。至于片芯(a)，是指并且优选双氯芬酸或其药学上可接受的盐作为唯一的药用活性成分存在。优选，包衣(b)还含有二氧化钛作为白色染料。在片芯(a)中，双氯芬酸存在的量通常为10-100mg，优选10-50mg。本专利技术的包衣层特别适合用于包裹含有双氯芬酸钾的片芯。更优选，用于含有12.5mg双氯芬酸钾的片芯。优选，所述片芯(a)含有微晶纤维素。通过在片芯(a)和包衣(b)中加入微晶纤维素，可以提高片芯和包衣层的相容性。一般而言，微晶纤维素的量为片芯组合物的重量的2-15％，优选5-10％。通常而言，片芯(a)由本领域公知的组分组成，并且可以根据本领域已知的方法生产。实施例1：含有12.5mg双氯芬酸钾的膜包衣片剂片芯组成双氯芬酸钾            12.5mg硬脂酸镁              2.025mg聚维酮                4.05mg无水胶体二氧化硅      8.025mg微晶纤维素            13.5mg羧基乙酸淀粉钠        26.7mg乳糖一水合物          33.45mg玉米淀粉              99.75mg-->包衣组成采用60-70％HPMC、8-12％硬脂酸、5-15％微晶纤维素和10-20％二氧化钛(如“Sepifilm LP 770白”，Seppic公司)的混合物，每片用6.0mg。根据本领域已知的方法生产片芯，例如将细粉状的片芯组分制粒并压片。根据本领域已知的方法在包衣机对片芯进行包衣。对比实施例1：含有12.5mg双氯芬酸钾膜的包衣片剂片芯组成双氯芬酸钾            12.5mg硬脂酸镁              2.025mg聚维酮                4.05mg无水胶体二氧化硅      8.025mg微晶纤维素            13.5mg羧基乙酸淀粉钠        26.7mg乳糖一水合物          33.45mg玉米淀粉              99.75mg包衣组合物1采用约60％HPMC、约8％Macrogol 400(＝聚乙二醇400)、约1％聚山梨酯80[＝聚氧乙烯(20)脱水山梨醇单油酸酯]和约31％二氧化钛(如Opadry“白色包衣预混物”，Colorcon公司)，每片用8.0mg。包衣组合物2采用约63％HPMC、约10％Macrogol 400和约27％麦芽糖糊精合剂(如Opadry“澄清包衣预混物”，Colorcon公司)，每片用1.0mg。根据本领域已知的方法生产片芯，例如将细粉状的片芯组分直接压片。首先在包衣机中用包衣组合物1对片芯进行包衣，然后用包衣组合物2再对包衣的片芯进行包衣。实施例1与对比实施例1的比较：-->实施例1 对比实施例1 包衣次数1 2 包衣物用量(mg/片)6 9 包衣时间60min 95min 所遇到的问题无必需剔除表面有瑕疵的片剂(片剂表面有楞角或杂质) 成品的味道无味令人不快就加工过程简单、耗时短以及成品的性能而言，实施例1具有显著的优势。本文档来自技高网...

【技术保护点】
膜包衣片剂，该片剂包括：（ａ）片芯，该片芯含有双氯芬酸或其药学上可接受的盐，和（ｂ）包衣层，该包衣层含有羟丙基甲基纤维素、硬脂酸和微晶纤维素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB 2003-9-24 0322371.6;GB 2003-11-3 0325604.71.膜包衣片剂，该片剂包括：(a)片芯，该片芯含有双氯芬酸或其药学上可接受的盐，和(b)包衣层，该包衣层含有羟丙基甲基纤维素、硬脂酸和微晶纤维素。2.根据权利要求1的膜包衣片剂，其中所述片芯含有双氯芬酸钾。3.根据权利要求2的膜包衣片剂，其中双氯芬酸钾存在的量为10-50...

【专利技术属性】
技术研发人员：I劳，G马尔扎诺，
申请(专利权)人：诺瓦提斯消费者保健股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]