一种5-乙基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种5‑乙基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的制备方法，涉及医药中间体合成技术领域，包括：将Wittig试剂溶于第一溶剂，加入碱后，再加入4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑甲醛反应得到4‑氯‑5‑乙烯基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，经还原剂催化氢化得到5‑乙基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。本发明专利技术所用的的原料廉价易得、反应路线短、操作简便，无需使用柱层析纯化和贵金属催化剂，适宜大规模制备5‑乙基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药中间体合成，具体涉及一种5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法。

技术介绍

1、5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶(i)是重要的中间体，可用于合成阻断kmt9甲基转移酶活性的小分子抑制剂，用于与kmt9抑制相关的癌症治疗(wo2023017152a1)。5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶还可以用于合成el活化酶特别是nae的有效抑制剂，用于治疗细胞增殖疾病，特别是癌症和其他与el活性相关的疾病(wo2006084281a1)。因此，5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶(i)具有较广阔的市场前景。

2、专利wo2006084281a1报道了一种5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶(i)的合成工艺：

3、

4、试剂和条件：a)pdcl2·(ph3p)2,cui,dipea,dmf,47％；b)k2co3,meoh,87％；c)h2,pd(oh)2/c,etoh,86％.

5、5-碘-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶(ii)和三甲基硅基乙炔(iii)在钯催化下偶联得到本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种5-乙基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的5-乙基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于，所述Wittig试剂为甲基三苯基溴化磷或甲基三苯基碘化磷中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的5-乙基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于，所述4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-甲醛和Wittig试剂的摩尔比为1.0：0.1～1.0：10.0。

4.根据权利要求3所述的5-乙基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于，所述4-氯-7...

【技术特征摘要】

1.一种5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于，所述wittig试剂为甲基三苯基溴化磷或甲基三苯基碘化磷中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于，所述4-氯-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-甲醛和wittig试剂的摩尔比为1.0：0.1～1.0：10.0。

4.根据权利要求3所述的5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于，所述4-氯-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-甲醛和wittig试剂的摩尔比为1.0：2.0～1.0：3.0。

5.根据权利要求1所述的5-乙基-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，其特征在于，所述碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、丁基锂、氢化钠、双(三甲基硅基)氨基锂、双(三甲基硅基)氨基钠、双(三...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘国骏，高杨，柏钊，
申请(专利权)人：南京合巨药业有限公司，
类型：发明
国别省市：