2-苯氧基喹啉衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及2‑苯氧基喹啉衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。该2‑苯氧基喹啉衍生物具有如式A的结构通式，该2‑苯氧基喹啉衍生物以吉非替尼、乐伐替尼为阳性对照，结果表明与吉非替尼、乐伐替尼相比具有良好的活性，为2‑苯氧基喹啉衍生物的进一步改造并发现新的抗肿瘤药物候选物具有较高的借鉴与参考价值。本发明专利技术还提出了上述2‑苯氧基喹啉衍生物的制备方法以及其在制备抗癌药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，尤其涉及2-苯氧基喹啉衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、喹啉环一直是激酶抑制剂的重要母核，是设计肝癌、肺癌靶向治疗药物的一种优势结构。4-苯氧基喹啉是一类重要的含氮杂环有机化合物，其通过氢键、π-π堆积、疏水等作用与靶点结合，生成不同的生物活性。有研究表明，4-苯氧基喹啉衍生物能够调控各种分子靶标从而起到细胞周期抑制、细胞凋亡、抑制血管生成、阻断细胞迁移等，显示出良好的抗癌作用效果。

2、中国专利cn114907261a公开了2-苯氨基喹啉衍生物及其制备方法和应用，在喹啉环的2位连接苯氨基，7位连接羟基，得到了具有抗肝癌、抗肺癌的喹啉衍生物。由于喹啉环的电子效应，其2位上用苯氧基取代难以实现，目前并未有2-苯氧基喹啉衍生物的报道。

技术实现思路

1、针对现有技术中缺陷，本专利技术提出了2-苯氧基喹啉衍生物及其制备方法和应用。通过在喹啉环上引入不同2-苯氧基衍生物及其它相关基团，得到一系列具有抗肿瘤活性的化合物。

2、本专利技术提出的2-苯氧基喹啉衍生本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.2-苯氧基喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，具有如式A所示的结构通式：

2.根据权利要求1所述的2-苯氧基喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，-R1选自苄基、氢中的任意一种。

3.根据权利要求1所述的2-苯氧基喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述2-苯氧基喹啉衍生物的选自如下结构式中的任意一种：

4.一种权利要求1-3任一项所述的2-苯氧基喹啉衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤6)中所述化合物A6与所述苯酚类化合物发生取代反应...

【技术特征摘要】

1.2-苯氧基喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，具有如式a所示的结构通式：

2.根据权利要求1所述的2-苯氧基喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，-r1选自苄基、氢中的任意一种。

3.根据权利要求1所述的2-苯氧基喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述2-苯氧基喹啉衍生物的选自如下结构式中的任意一种：

4.一种权利要求1-3任一项所述的2-苯氧基喹啉衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤6)中所述化合物a6与所述苯酚类化合物发生取代反应的用量摩尔比为1:1.5～3，反应温度为160℃～180...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖颖妍，肖卫雯，李凤凤，熊慧利，蒋盼云，李荣东，
申请(专利权)人：湖南中医药大学，
类型：发明
国别省市：