双环[5,6]咪唑嘧啶酮类衍生物、其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种双环[5,6]咪唑嘧啶酮类衍生物、其制备方法和应用。特别地，本发明专利技术涉及通式(IA)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其制备方法及中间体，包含该化合物的药物组合物，以及该化合物或其药物组合物作为Lp‑PLA2抑制剂在制备预防和/或治疗与Lp‑PLA2介导的相关疾病药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，特别涉及一种双环[5,6]咪唑嘧啶酮类衍生物、其制备方法和应用。更具体地，本专利技术涉及双环[5,6]咪唑嘧啶酮类衍生物、其制备方法、中间体、包含该双环[5,6]咪唑嘧啶酮类衍生物的药物组合物，以及该双环[5,6]咪唑嘧啶酮类衍生物或其药物组合物作为lp-pla2抑制剂在制备预防和/或治疗与lp-pla2介导的相关疾病药物中的应用。

技术介绍

1、脂蛋白相关磷脂酶a2(lp-pla2)，又称为血小板活化因子乙酰水解酶(paf-ah)，参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。lp-pla2与低密度脂蛋白(ldl)一起行进，水解氧化磷脂酰胆碱的sn-2酯，产生脂质介质：溶血磷脂酰胆碱(lysopc)和氧化的非酯化脂肪酸(nefas)。据研究，lysopc和nefas会引起炎症反应(zalewski a,et al.,arterioscler.thromb.vase.biol.,2005,25,923-31)。

2、源于lp-pla2酶作用的产物(lysopc和nefas)可以促进动脉粥样硬化(macpheech,et al.bioc本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种通式(IA)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药：

2.根据权利要求1所述的通式(IA)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，通式(IA)进一步如通式(I)所示：

3.根据权利要求1或2所述的通式(IA)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，其满足如下条件中的一种或多种：

4.根据权利要求1-3中任一项所述的通式(IA)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，其满足如下条件中的一种或多种：

5.根据权利要求1-4中任一项所述的通...

【技术特征摘要】

1.一种通式(ia)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药：

2.根据权利要求1所述的通式(ia)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，通式(ia)进一步如通式(i)所示：

3.根据权利要求1或2所述的通式(ia)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，其满足如下条件中的一种或多种：

4.根据权利要求1-3中任一项所述的通式(ia)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，其满足如下条件中的一种或多种：

5.根据权利要求1-4中任一项所述的通式(ia)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，其满足如下条件中的一种或多种：

6.根据权利要求1-5中任一项所述的通式(ia)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，其满足如下条件中的一种或多种：

7.根据权利要求1-6中任一项所述的通式(ia)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，

8.根据权利要求1所述的通式(ia)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，通式(ia)进一步如通式(ii)所示：

9.根据权利要求1所述的通式(ia)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或其前药，其特征在于，通式(ia)进一步如通式(iii)所示：

10.根据权利要求1-9中任一项所述的通...

【专利技术属性】
技术研发人员：万泽红，
申请(专利权)人：上海枢境生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：