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二氢苯并咪唑酮制造技术

技术编号:41767444 阅读:44 留言:0更新日期:2024-06-21 21:45
本发明专利技术涉及二氢苯并咪唑酮。本发明专利技术提供了与泛表达的E3连接酶蛋白质cereblon(CRBN)结合并改变CRBN E3泛素连接酶复合物的底物特异性从而导致内在下游蛋白质分解的化合物。因此,本发明专利技术化合物可用于治疗各种癌症。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供了与泛表达的e3连接酶蛋白质cereblon(crbn)结合并改变crbn e3泛素连接酶复合物的底物特异性从而导致内在下游蛋白质分解的化合物。因此,本专利技术的化合物可用于治疗各种癌症。


技术介绍

1、在过去几年中,已经广泛研究了由小分子促进的目标蛋白质降解的领域1。

2、蛋白质降解在各种细胞功能中起作用,即通过降解成小肽来调节调节蛋白质的浓度,以维持细胞的健康和生产力。

3、cereblon是一种形成e3泛素连接酶复合物的蛋白质,其泛素化各种其他的蛋白质。cereblon被称为抗癌药物沙利度胺(thalidomide)类似物的主要靶标。cereblon的较高水平的表达与沙利度胺类似物在癌症治疗中的功效有关。

4、近年来,一些双功能化合物已被描述为靶向遍在蛋白化的有用的调节剂,例如wo20130205572,wo20130635603,wo 20131066434,wo20151608455,wo20160119066,wo20161055187,wo20170076128,wo20170243189和w本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.下式的化合物:

2.下式的化合物:

3.下式的化合物:

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5.下式的化合物:

6.下式的化合物:

7.下式的化合物:

8.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及治疗惰性载体。

9.权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗性治疗癌症的药物中的用途。

【技术特征摘要】

1.下式的化合物:

2.下式的化合物:

3.下式的化合物:

4.下式的化合物:

5.下式的化合物:

6.下式的化合物:

7.下式的化合物:

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【专利技术属性】
技术研发人员:A·古尔吉勒尔R·诺克罗斯F·戴伊E·A·库斯尼尔
申请(专利权)人:C四医药公司
类型:发明
国别省市:

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