【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供了用于通过泛素蛋白酶体途径降解ikaros(ikzf1)或aiolos(ikzf3)的cereblon结合剂,用于本文进一步描述的治疗应用。
技术介绍
1、蛋白质降解是维持细胞稳态的高度调节和必不可少的过程。通过泛素-蛋白酶体途径(upp)实现对受损、错误折叠或过量蛋白质的选择性识别和去除。upp是调节几乎所有细胞过程的核心,包括抗原加工、细胞凋亡、细胞器的生物发生、细胞周期、dna转录和修复、分化和发育、免疫反应和炎症、神经和肌肉变性、神经网络的形态发生、细胞表面受体、离子通道和分泌途径的调节、对压力和细胞外调节剂的反应、核糖体生物发生和病毒感染。
2、通过e3泛素连接酶将多个泛素分子共价连接到末端赖氨酸残基标志着蛋白质被蛋白酶体降解,在那里蛋白质被消化成小肽,并最终成为其组成氨基酸,作为新蛋白质的构建块。有缺陷的蛋白酶体降解与多种临床疾病有关,包括阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌肉萎缩症、心血管疾病和癌症等。
3、ikaros(“ikzf”)家族是一系列锌指蛋白转录因子,对某些生理过程很重要
...【技术保护点】
1.一种制备式G1-6化合物:
2.权利要求1所述的方法,其中步骤(a)中的有机锂试剂为丁基锂。
3.权利要求1或2所述的方法,其中步骤(a)中的有机溶剂为四氢呋喃。
4.权利要求1-3中任一项所述的方法,其中步骤(b)中的有机硅烷为三乙基硅烷。
5.权利要求1-4中任一项所述的方法,其中步骤(b)中的含氧酸为三氟乙酸。
6.一种制备式G1-6化合物:
7.权利要求1-6中任一项所述的方法,其中所述碱是氢化钠。
8.权利要求1-7中任一项所述的方法,其中所述式G1-6化合物是
< ...【技术特征摘要】
1.一种制备式g1-6化合物:
2.权利要求1所述的方法,其中步骤(a)中的有机锂试剂为丁基锂。
3.权利要求1或2所述的方法,其中步骤(a)中的有机溶剂为四氢呋喃。
4.权利要求1-3中任一项所述的方法,其中步骤(b)中的有机硅烷为三乙基硅烷。
5.权利要求1-4中任一项所述的方法,其中步骤(b)中的含氧酸为三...
【专利技术属性】
技术研发人员:J·A·亨德森,何敏生,A·C·古德,A·J·菲利普斯,
申请(专利权)人:C四医药公司,
类型:发明
国别省市:
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