【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，具体涉及一种地喹氯铵口腔贴膜制剂及其制备方法。
技术介绍
1、口腔溃疡(口疮)是口腔科多见的口腔黏膜损伤性疾病。由于口腔内黏膜缺乏角质层或者角质层保护比较弱，使得黏膜易发溃疡，发病位置可见于口腔各个部位。疾病发作时，可出现一个或者多个病灶，发病部位有明显的灼痛感，对患者正常进食以及生活都造成了很大的影响。
2、地喹氯铵是一种阳离子表面活性剂，能吸附于细菌的细胞壁改变其通透性，使菌体内酶、辅酶和代谢中间产物外漏，妨碍细菌的呼吸和糖酵解过程，并使菌体蛋白变性，从而发挥杀菌作用。其作用较广而快，效力较强，且不受血清等有机物影响。地喹氯铵对革兰阳性菌、革兰阴性菌、抗酸菌及真菌均有较强的抗菌作用，为广谱抗菌药。口腔局部用药后可以有效地杀灭导致口腔溃疡的细菌。现已有地喹氯铵含片上市用于急、慢性咽喉炎、口腔黏膜溃疡、齿龈炎等口腔疾病的治疗。
3、地喹氯铵原料药为类白色或乳白色粉末，难溶于水，易溶于沸水，无嗅，味苦，遇光易变质，具有引湿性。
4、中国专利技术专利申请cn106727369a公开了一种地喹氯铵含片及其制备方法，所述地喹氯铵含片由下列成分组成：蔗糖80-95重量份，甘露醇1.5-2.5重量份，硬脂酸0.15-0.4重量份，色素0.005-0.01重量份，地喹氯铵0.01-0.025重量份，甘草流浸膏0.3-0.5重量份，对羟基苯甲酸甲酯0.002-0.004重量份，明胶1-3重量份，薄荷脑0.1-0.3重量份，香精0.1-0.3重量份，硬脂酸镁0.1-0.35重量份，羧甲基纤维
5、中国专利技术专利申请cn106632031a公开了一种地喹氯铵晶体及其含片和含片的制备方法，该地喹氯铵晶体具有较好的溶解性和稳定性，利用该专利技术制备的地喹氯铵晶体形成的含片与其他各成分的溶解速度一致，不会产生“涩”的感觉。但是该制备工艺复杂。
6、现有技术方案中，有的含糖量较高，对于糖尿病等患者不友好；有的需要制备新晶型的原料药，工艺过程复杂；同时含片虽能应用于多种口腔疾病的治疗，但对于口腔溃疡患者，病灶部位所需作用时间更长，并且现有技术制得的地喹氯铵制剂需要避光储存。因此有必要开发一种新型的工艺简便、质量稳定、作用时间长、遇光稳定的口服制剂，以满足口腔溃疡患者的临床实际需求。
技术实现思路
1、针对现有技术的不足，本专利技术提供一种地喹氯铵口腔贴膜制剂及其制备方法。本专利技术中的地喹氯铵口腔贴膜制剂无苦味、作用时间长，遇光稳定，并且能够阻隔唾液侵蚀病灶。
2、本专利技术是通过以下技术方案来实现：
3、本专利技术提供了一种地喹氯铵口腔贴膜制剂，所述地喹氯铵口腔贴膜制剂包括含药层与背衬层，按质量百分比计，所述含药层的原料包括：地喹氯铵5％-30％、掩味剂1％-15％、遮光剂2％-10％、增塑剂1％-30％、黏膜黏附剂10％-40％和水溶性成膜材料20％-60％。
4、优选地，按质量百分比计，所述含药层的原料包括：地喹氯铵5％-30％、掩味剂2％-11％、遮光剂2％-10％、增塑剂5％-10％、黏膜黏附剂15％-30％和水溶性成膜材料30％-54％。
5、进一步优选地，含药层中水溶性成膜材料与黏膜黏附剂的质量比为1:1-3:1。
6、优选地，所述黏膜黏附剂选自卡波姆、聚卡波菲、壳聚糖和明胶中的一种或多种，所述遮光剂选自二氧化钛和碳酸钙中的一种或两种，所述掩味剂选自离子交换树脂、丙烯酸树脂和胶态二氧化硅中的一种或多种。
7、优选地，按质量百分比计，所述背衬层的原料包括：着色剂0.1％-5％、增塑剂5％-30％、水溶性成膜材料25％-50％和水不溶性成膜材料30％-70％。
8、进一步优选地，按质量百分比计，所述背衬层的原料包括：着色剂0.1％-5％、增塑剂5％-15％、水溶性成膜材料30％-50％和水不溶性成膜材料40％-60％。
9、再一步优选地，背衬层中水溶性成膜材料与水不溶性成膜材料的质量比为1:3-2:1。
10、进一步优选地，所述水不溶性成膜材料选自醋酸纤维素、乙基纤维素、甲壳质和羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯中的一种或多种，所述着色剂选自二氧化钛、赤藓红、诱惑红、亮蓝和日落黄中的一种或多种。
11、优选地，所述水溶性成膜材料选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和聚氧化乙烯中的一种或多种，所述增塑剂选自聚乙二醇、丙二醇、三醋酸甘油酯、枸橼酸三乙酯和甘油中的一种或多种。
12、本专利技术提供了上述地喹氯铵口腔贴膜制剂的制备方法，包括以下步骤：
13、(1)将掩味剂与遮光剂混合，再加入地喹氯铵，过筛，加入乙醇分散后加水搅拌，得浆料a；
14、(2)将含药层中的水溶性成膜材料、增塑剂及黏膜黏附剂与浆料a混合，得含药层浆料，涂布制膜，得到含药层；
15、(3)将背衬层中的水溶性成膜材料、水不溶性成膜材料与溶剂混合，得浆料b；
16、(4)将背衬层中的增塑剂、着色剂与浆料b混合，在上述含药层上涂布制膜，即得所述地喹氯铵口腔贴膜制剂。
17、优选地，步骤(1)中所述乙醇的添加量为地喹氯铵质量的2-4倍，水的添加量为含药层固体总质量的15-20倍；步骤(3)中所述溶剂选自丙酮、体积百分比为4％乙酸溶液和体积百分比为80％乙醇溶液中的任一种，所述溶剂的添加量为背衬层固体总质量的7-12倍。
18、优选地，步骤(2)和(4)中所述涂布制膜的速度均为25-35cm/min，含药层的厚度为0.6-1.0mm，背衬层的厚度为1.0-1.2mm。
19、与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
20、(1)本专利技术通过在掩味工艺过程中加入遮光剂，使其能更好的附着在药物表面，使药物遇光稳定，无需避光保存；而且无需使用矫味剂，通过掩味技术改善药物苦涩味；
21、(2)本专利技术地喹氯铵口腔贴膜制剂的含药层能够长时间附着于疮面，背衬层能够阻隔唾液侵蚀病灶，背衬层可在给药后在口中溶解，服用后不用将其取出。
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1.一种地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，所述地喹氯铵口腔贴膜制剂包括含药层与背衬层，按质量百分比计，所述含药层的原料包括：地喹氯铵5％-30％、掩味剂1％-15％、遮光剂2％-10％、增塑剂1％-30％、黏膜黏附剂10％-40％和水溶性成膜材料20％-60％。
2.根据权利要求1所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述含药层的原料包括：地喹氯铵5％-30％、掩味剂2％-11％、遮光剂2％-10％、增塑剂5％-10％、黏膜黏附剂15％-30％和水溶性成膜材料30％-54％。
3.根据权利要求2所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，含药层中水溶性成膜材料与黏膜黏附剂的质量比为1:1-3:1。
4.根据权利要求1所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，所述黏膜黏附剂选自卡波姆、聚卡波菲、壳聚糖和明胶中的一种或多种，所述遮光剂选自二氧化钛和碳酸钙中的一种或两种，所述掩味剂选自离子交换树脂、丙烯酸树脂和胶态二氧化硅中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述背衬层的原
6.根据权利要求5所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述背衬层的原料包括：着色剂0.1％-5％、增塑剂5％-15％、水溶性成膜材料30％-50％和水不溶性成膜材料40％-60％。
7.根据权利要求6所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，背衬层中水溶性成膜材料与水不溶性成膜材料的质量比为1:3-2:1。
8.根据权利要求6所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，所述水不溶性成膜材料选自醋酸纤维素、乙基纤维素、甲壳质和羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯中的一种或多种，所述着色剂选自二氧化钛、赤藓红、诱惑红、亮蓝和日落黄中的一种或多种。
9.根据权利要求1-8任一项所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，所述水溶性成膜材料选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和聚氧化乙烯中的一种或多种，所述增塑剂选自聚乙二醇、丙二醇、三醋酸甘油酯、枸橼酸三乙酯和甘油中的一种或多种。
10.一种权利要求1-9任一项所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述乙醇的添加量为地喹氯铵质量的1-5倍，水的添加量为含药层固体总质量的10-20倍；步骤(3)中所述溶剂选自丙酮、体积百分比为4％乙酸溶液和体积百分比为80％乙醇溶液中的任一种，所述溶剂的添加量为背衬层固体总质量的5-15倍。
12.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)和(4)中所述涂布制膜的速度均为25-35cm/min，含药层的厚度为0.6-1.0mm，背衬层的厚度为1.0-1.2mm。
...【技术特征摘要】
1.一种地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，所述地喹氯铵口腔贴膜制剂包括含药层与背衬层，按质量百分比计，所述含药层的原料包括：地喹氯铵5％-30％、掩味剂1％-15％、遮光剂2％-10％、增塑剂1％-30％、黏膜黏附剂10％-40％和水溶性成膜材料20％-60％。
2.根据权利要求1所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述含药层的原料包括：地喹氯铵5％-30％、掩味剂2％-11％、遮光剂2％-10％、增塑剂5％-10％、黏膜黏附剂15％-30％和水溶性成膜材料30％-54％。
3.根据权利要求2所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，含药层中水溶性成膜材料与黏膜黏附剂的质量比为1:1-3:1。
4.根据权利要求1所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，所述黏膜黏附剂选自卡波姆、聚卡波菲、壳聚糖和明胶中的一种或多种，所述遮光剂选自二氧化钛和碳酸钙中的一种或两种，所述掩味剂选自离子交换树脂、丙烯酸树脂和胶态二氧化硅中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述背衬层的原料包括：着色剂0.1％-5％、增塑剂5％-30％、水溶性成膜材料25％-50％和水不溶性成膜材料30％-70％。
6.根据权利要求5所述的地喹氯铵口腔贴膜制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述背衬层的原料包括：着色剂0.1％-5％、增塑剂5％-15％、水溶性成膜材料30％-50％和水不溶...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘畅，陈芳，夏苏捷，洪英子，彭茗，张隽齐，
申请(专利权)人：上海万良诚科医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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