喹唑啉衍生物化合物及其用途制造技术

技术编号:41702918 阅读:27 留言:0更新日期:2024-06-19 12:35
本发明专利技术涉及喹唑啉衍生物化合物及其医药用途。特别是,本发明专利技术提供能够通过抑制c‑KIT或PDGFR来治疗或预防c‑KIT或PDGFR相关疾病的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及喹唑啉衍生物化合物及其医药用途。特别是,本专利技术涉及能够通过抑制c-kit或pdgfr来治疗或预防c-kit或pdgfr相关疾病的化合物。


技术介绍

1、c-kit是编码人类kit基因的蛋白质。c-kit受体的配体是干细胞因子(scf)且当scf作用于c-kit配体结合区时,发生scf/c-kit相互作用。因此,c-kit蛋白质形成二聚体且通过自我磷酸化变得具有活性。活化的c-kit随后经由各种信号转导过程,诸如细胞内pi3k/akt系统、ras/map激酶及jak/stat调节细胞的存活,诸如生长、分化、增殖及自然死亡。与c-kit相关联的各种癌症是与c-kit的活化相关。当可活化c-kit时,除了基于与配体相互作用的表达之外,其也可由过度表达或突变引起。c-kit的过度表达是根据自分泌机制实现,且乳癌、直肠癌、肺小细胞癌及神经母细胞瘤可根据此路径出现。此外,当发生c-kit的功能获得性突变时,不管scf配体及其下游信号传输系统如何,c-kit由于过度活化,诸如c-kit的持续活化而变得抗凋亡。在各种人类癌症,包括由c-kit的近膜域中的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种由下述化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,

2.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,

3.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,

4.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,该由化学式1表示的化合物由下述化学式2表示:

5.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,

6.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种由下述化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,

2.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,

3.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,

4.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,该由化学式1表示的化合物由下述化学式2表示:

5.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,

6.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中,

7.根据权利要求1所述的由化学式1表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中该由化学式1表示的化合物选自由下列化合物组成的组:

8.一种药物组合物,包含权利要求1至7中任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。

9.一种药物组合物,其用于预防或治疗一种或多种选自由以下组成的组的疾病:癌症、肥大细胞相关疾病、纤维化疾病、神经疾病、粥样硬化症及肺高血压,该药物组合物包含根据权利要求1至7中任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中,所述癌症为选自由以下组成的组中的一个或多个:鳞状细胞癌、肺小细胞癌、非小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞状细胞癌、腹膜癌、皮肤癌、皮肤或眼黑色素瘤、直肠癌、肛周腺癌、食道癌、小肠癌、内分泌腺癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、肾上腺癌、软组织肉瘤、尿道癌、慢性或急性白血病、淋巴球性淋巴瘤、肝细胞癌、胃肠癌、胃癌、胰脏癌、神经胶母细胞瘤、子宫颈癌、卵巢癌、肝癌、膀胱癌、肝肿瘤、乳癌、结肠癌、大肠癌、子宫内膜癌或子宫癌、唾液腺癌、肾癌、前列腺癌、外阴癌...

【专利技术属性】
技术研发人员:郑明镐田铉琥孙正范金南斗金圣桓
申请(专利权)人:株式会社沃若诺伊
类型:发明
国别省市:

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