一种合成含有二硫键的多肽的方法技术

技术编号:41668068 阅读:57 留言:0更新日期:2024-06-14 15:26
本说明书实施例公开了一种合成含有二硫键的多肽的方法,包括:(a)按照多肽序列,将多个氨基酸依次偶联到树脂上,得到多肽树脂;所述多肽序列中包括一对半胱氨酸;(b)向所述多肽树脂中加入脱保护试剂,以脱去半胱氨酸保护基;(c)向步骤(b)所得产物中加入双硫仑溶液进行反应;(d)向步骤(c)所得产物中加入切割试剂进行切割,得到含有二硫键的目标多肽。

【技术实现步骤摘要】

本说明书涉及多肽合成领域,特别涉及一种合成含有二硫键的多肽的方法


技术介绍

1、目前合成含有二硫键的多肽的方法主要有液相合成法和固相合成法。液相合成法合成二硫键时存在一些缺点,例如,为了降低多肽二聚现象,液相合成法需要较低的多肽浓度,对应的溶剂使用量就会大大增加,纯化时间也会延长;对于含有met和trp的多肽序列,i2氧化和h2o2氧化容易出现过度氧化副产物,而dmso和空气氧化需要较长反应时间。此外,液相合成时需要对样品进行至少两次粗品后处理,相应地会降低终产品的产率。

2、固相合成法是将多肽固定在树脂载体上进行二硫键的合成,有效地避免了分子间的二聚。但是一般的固相成环反应时间长且容易产生过度氧化的杂质。使用二甲基亚砜进行固相合成二硫键的方法中,二甲基亚砜存在一定的毒性,对人体具有危害。综合目前的二硫键成环方法,大多都存在着副产物多、反应时间长,氧化剂具有毒性、过度氧化等问题。

3、因此,需要提供一种快速合成含有二硫键的多肽的方法,以提高含有二硫键的多肽的合成效率、减少副产物。


术实现思路<本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种合成含有二硫键的多肽的方法,其特征在于,所述方法包括:

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述树脂包括WANG树脂、Rink树脂中的至少一种。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述多肽树脂利用固相合成技术合成。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述步骤(a)中半胱氨酸选自Mmt保护基或Mtt保护基。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述多肽树脂中多肽序列如SEQ ID NO:1所示。

6.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述步骤(b)中的脱保护试剂包括三氟乙酸混合液。

7.如...

【技术特征摘要】

1.一种合成含有二硫键的多肽的方法,其特征在于,所述方法包括:

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述树脂包括wang树脂、rink树脂中的至少一种。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述多肽树脂利用固相合成技术合成。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述步骤(a)中半胱氨酸选自mmt保护基或mtt保护基。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述多肽树脂中多肽序列如seq id no:1所示。

6.如权利要求1所述的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员:王明慧常忠帅李国弢王勇
申请(专利权)人:南京金斯瑞生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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