一种EP2、EP4受体拮抗剂制造技术

本发明专利技术提供了一种EP2、EP4受体拮抗剂，所述拮抗剂为本发明专利技术所述式I所示化合物，可用于治疗EP2、EP4受体介导的疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化学领域，具体地，本专利技术涉及到一种ep2、ep4受体拮抗剂及用途。

技术介绍

1、前列腺素e2(prostaglandin e2，pge2)是一种内源性生物活性脂质，pge2通过激活前列腺素受体引起广泛的上下游依赖性生物应答，参与调控包括炎症、疼痛、肾功能、心血管系统、肺功能以及癌症等诸多生理和病理过程。据报道，pge2在各种癌症的癌变组织中高度表达，并且已证实pge2与患者的癌症和疾病状况的发生、成长和发展相关。普遍认为，pge2与细胞增殖和细胞死亡(凋亡)的激活相关，并且在癌细胞增殖、疾病进展和癌症转移的过程中起重要作用。

2、pge2的受体存在ep1、ep2、ep3和ep4共4种亚型，广泛表达于各种组织中。ep1受体激活磷脂酶c和三磷酸肌醇途径，ep2和ep4受体激活腺苷酸环化酶和camp-蛋白激酶a，ep3受体的激活既能抑制腺苷酸环化酶，又能激活磷脂酶c。

3、其中ep2和ep4表达于多种免疫细胞(如巨噬细胞、树突状细胞、nk细胞和细胞毒性t淋巴细胞(ctl))，抑制ep2和ep4可增强免疫活性，抑制肿本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药：

2.如权利要求1所述式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，环A为噻吩，环B为环丙基；

3.如权利要求1所述式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，环A为吡嗪，环B为苯环，所述苯环任选地被1、2或3个选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、-O-C1-C3烷基；

4.如权利要求1所述式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、...

【技术特征摘要】

1.式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药：

2.如权利要求1所述式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，环a为噻吩，环b为环丙基；

3.如权利要求1所述式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，环a为吡嗪，环b为苯环，所述苯环任选地被1、2或3个选自下列的取代基取代：卤素、氰基、c1-c3烷基、c1-c3卤代烷基、-o-c1-c3烷基；

4.如权利要求1所述式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，具有式ia所示结构

5.如权利要求1所述式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其特征在于，具有式ib所示结构

6.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：张学军，臧杨，卓君明，汤亚敏，孙红娜，李禹琼，李莉娥，杨俊，
申请(专利权)人：武汉人福创新药物研发中心有限公司，
类型：发明
国别省市：