一种大活络制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种中药制剂，特别是一种采用超微粉碎技术制得的大活络制剂及其制备方法。本发明专利技术为采用振动式超微粉碎机制得的大活络超微粉碎制剂，而且更是引入了加辅料超微粉碎技术，保持了复方粉碎匀化作用，充分体现了中医特色，同时最大程度地保留了有效成分，提高了药材利用率，节约了药材资源，降低了生产成本。

Large active preparation and preparation method thereof

The invention discloses a traditional Chinese medicine preparation, in particular to a large active preparation prepared by adopting superfine grinding technology and a preparation method thereof. The invention relates to the vibration type superfine disintegrator prepared Dahuoluo ultramicro preparation, and also introduces and accessories superfine grinding technology, maintain the compound grinding homogenization, fully embody the characteristics of traditional Chinese medicine, and to maximize the retention of the effective components, improve the utilization rate of medicinal materials, medicinal material saving resources, reduce the cost of production.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药制剂，特别是一种采用超微粉碎技术制得的大活络制剂及其制备方 法，属于中药领域。
技术介绍
大活络丸现收载于《中药部颁标准》第六册12页，其有效成分原料药的重量配比为蕲蛇40份、乌梢蛇40份、威灵仙40份、两头尖40份、麻黄40份、贯众40份、甘草40份、 羌活40份、肉桂40份、广藿香40份、乌药40份、黄莲40份、熟地黄40份、大黄40份、 木香40份、沉香40份、细辛20份、赤芍20份、没药(制)20份、丁香20份、乳香(制)20 份、僵蚕(炒)20份、天南星(制)20份、青皮20份、骨碎补(烫、去毛)20份、豆蔻20份、 安息香20份、黄芩20份、香附(醋制)20份、玄参20份、白术(麸炒)20份、防风50份、龟 甲(醋淬)40份、葛根30份、虎骨(油酥)30份、当归30份、血竭14份、地龙10份、犀角 10份、麝香10份、松香10份、牛黄3份、冰片3份、红参60份、制草乌40份、天麻40 份、全蝎40份、何首乌40份，用于中风痰厥引起的瘫痪，足萎痹痛，筋脉拘急，腰腿疼痛 及跌打损伤，行走不便，胸痹等症，是祛风止痛，除湿豁痰，舒筋活络的经典名方。其疗效 显著，深受广大患者的欢迎，但是在实际应用中发现，其仍然存在一定缺陷丸剂服用量大， 服用极其不便，不便于携带，患者较难接受；处方中药材粉碎细粉粒度过大，未能充分发挥 药材中各成分的作用。粒度较粗的药粉生物利用度较低，原药材不能被充分利用，而由于其市场需求量大，从 而造成中药材资源严重浪费。可见，研究一种合理、高效且经济可行的制备工艺对大活络类 制剂具有非常重要的意义，从而进一步满足和保障屆民的用药需求。超微粉碎技术是使物料微细及超细化的机械加工方法，是提供超微粉体的重要手段之一。 超微粉碎是近20年来发展起来的一项高新技术，指利用机械或流体力学的途径将物料粉碎至 粒径小于10um以下的过程。超微细粉末是超微粉碎的最终产品，具有一般颗粒所不具有的 一些特殊理化性质，如良好的溶解性、分散性、吸附性等；对于中药材而言，细胞破壁率大 大提高，高达90%，各类有效成分呈释放状态，溶出度和生物利用度成倍增加。从20世纪 90年代开始，超微粉碎技术逐渐被应用到中医药中来，赋予了传统中药更多的现代高科含量， 中药超微粉碎技术作为一项新的技术正在不断发展。充分领悟中药微粉碎技术的精髓，选取有代表性经典方药，探索一套具有可操作性的工 艺方法，合理地改进和应用超微粉碎技术于中药制药行业，并将其规模化、产业化，是目前需要重点研究的课题之一。
技术实现思路
本专利技术的第一目的在于提供一种大活络超微粉碎制剂。 本专利技术的另一个目的是提供该大活络制剂的制备方法。 本专利技术目的主要是采用如下两种方式实现的 方式一普通超微粉碎专利技术人提供了一种采用超微粉碎技术制得的大活络制剂，处方由蕲蛇，乌梢蛇，威灵仙， 两头尖，麻黄，贯众，甘草，羌活，肉桂，广藿香，乌药，黄莲，熟地黄，大黄，木香，沉 香，细辛，赤芍，没药(制)，丁香，乳香(制)，僵蚕(炒)，天南星(制)，青皮，骨碎补(烫、 去毛)，豆蔻，安息香，黄芩，香附(醋制)，玄参，白术(麸炒)，防风，龟甲(醋淬)，葛根， 虎骨(油酥)，当归，血竭，地龙，犀角，麝香，松香，牛黄，冰片，红参，制草乌，天麻， 全蝎，何首乌组成，大活络的处方比例符合中药部颁标准第六册大活络丸项下的各药味配比， 即蕲蛇40份乌梢蛇40份威灵仙40份两头尖40份麻黄40份贯众40份甘草40份羌活40份肉桂40份广藿香40份乌药40份黄莲40份熟地黄40份大黄40份木香40份沉香40份细辛20份赤芍20份没药(制)20份丁香20份乳香(制)20份僵蚕(炒)20份天南星(制)20份青皮20份安息香20份豆蔻20份骨碎补(烫、去毛)20份黄芩20份香附(醋制)20份玄参20份白术(麸炒)20份防风50份龟甲(醋淬)40份葛根30份虎骨(油酥)30份当归30份血竭14份地龙10份犀角10份麝香10份松香10份牛黄3份冰片3份红参60份制草乌40份天麻40份全蝎40份何首乌40份为弥补现有的大活络制剂的不足，进一步提高大活络制剂的疗效，本专利技术将超微粉碎技 术引入制备工艺中。中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术，它 大多是指对中药细胞级微粉碎和细胞级微粉中药制备，是以打破中药材细胞为目的的粉碎作业。中药超微粉碎技术具有诸多优点a提高有效成分的提取率，从而提高药物生物利用度， 服用剂量减少，节约中药材资源，符合可持续发展战略；b提高复方粉碎匀化作用，体现中医特色；C保留生物活性成分，提高药物疗效；d减小口服颗粒感；e避免外界污染，杀 虫、抑菌等附加作用。中药超微粉碎的设备种类繁多，目前较常应用的主要有三大类振动式超微粉碎机、气 流式超微粉碎机、机械式超微粉碎机。气流式设备虽无伴生热量，粉碎温度低，但是能量利 用率低，能耗大，生产成本高，而且不适用于加辅料的超微粉碎技术；机械式设备操作简捷 方便，进料适用粒径范围大，但是设备易升温，机械零部件磨损严重，磨损微粒直接污染物 料，重金属大大超标，而且所得微粉的粒度偏大；而振动式设备采用全合金材料作研磨介质， 同时特殊的原理最大程度地避免了零部件的磨损，粉碎效率高，所得粉体粒度(D5Q)可达10 um以下，同时与低温技术结合，同样适用于低熔点和热敏性药材，应用范围广，为目前最 理想的超微粉碎设备。故本专利技术采用振动式超微粉碎机制备大活络超微粉，既有粉碎效率高， 微粉粒度小，能耗小的优点，又可以应用新型的超微粉碎方法——加辅料超微粉碎的方法， 更好的发挥制剂的疗效。本专利技术提供了采用方式一制备大活络超微粉碎制剂的制备方法，具体为取蕲蛇40份， 乌梢蛇40份，威灵仙40份，两头尖40份，麻黄40份，贯众40份，甘草40份，羌活40份， 肉桂40份，广藿香40份，乌药40份，黄莲40份，熟地黄40份，大黄40份，木香40份， 沉香40份，细辛20份，赤芍20份，没药(制)20份，丁香20份，乳香(制)20份，僵蚕(炒)20 份，天南星(制)20份，青皮20份，骨碎补(烫、去毛)20份，豆蔻20份，安息香20份，黄 芩20份，香附(醋制)20份，玄参20份，白术(麸炒)20份，防风50份，龟甲(醋淬)40份， 葛根30份，虎骨(油酥)30份，当归30份，血竭14份，地龙10份，犀角10份，麝香10份， 松香10份，牛黄3份，冰片3份，红参60份，制草乌40份，天麻40份，全蝎40份，何首 乌40份，粉碎成粗粉，置振动式微粉机中超微粉碎10 80分钟，制得超细药物组合物，按 照药剂学常规制剂技术制得丸剂、片剂或胶囊剂。为保证本制剂疗效，制剂所采用的超细药物组合物必须达到规定的粒度Ds。小于10ym， D9。小于50nm，从而保证90%以上的破壁率，使得药材细胞内的各类有效成分较好地暴露出 来呈释放状态，最大程度地提高药物生物利用度。本专利技术制剂可以是蜜丸剂、水蜜丸剂、胶囊剂或片剂。本专利技术的最优配方组成在后面具体实施例中体现。方式二加辅料超微粉碎专利技术人还提供了大活络加辅料超微粉碎制剂的处方，其组成如下处方药材100份 润湿剂 0 10份 生物粘附剂0 10份分散剂0 20份 高效崩解剂0 10份6本专利技术所使本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种采用超微粉碎技术制得的大活络制剂。

【技术特征摘要】
1、一种采用超微粉碎技术制得的大活络制剂。2、 根据权利要求1所述的大活络制剂，其特征在于制剂中间体超细药物组合物的颗粒粒度 Ds(,小于10pm， Dm小于50um。3、 根据权利要求2所述的大活络制剂，其特征在于可采用如下任一方法制得a、 取处方药材，粉碎成粗粉，置振动式超微粉碎机中超微粉碎10 80分钟，制得超细 药物组合物，按照药剂学常规制剂技术制得丸剂、片剂、胶囊剂；b、 取处方药材，粉碎成粗粉，加入制剂辅料，置振动式超微粉碎机中超微粉碎10 80 分钟，制得超细药物组合物，按照药剂学常规制剂技术制得丸剂、片剂、胶囊剂。4、 根据权利要求3所述的大活络制剂，其特征在于方法b中的制剂辅料包括润湿剂、分散剂。5、 根据权利要求4所述的大活络制剂，其特征在于制剂辅料还包括生物粘附剂、高效崩解剂。6、 根据权利要求5所述的大活络制剂，其特征在于润湿剂为卵磷脂、泊洛沙姆、聚乙二醇中 的任一种或二种以上的组合物；生物粘附剂为壳聚糖、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮中的任一种 或二种以上的组合物；分散剂为微粉硅胶、环糊精、淀粉、糊精中的任一种或二种以上的组 合物；高效崩解剂为低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、超级羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯 吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素纳、微晶纤维素中的任一种或二种以上的组合物。7、 根据权利要求6所述的大活络制剂，其特征在于处方药材与润湿剂、生物粘附剂、分散剂 和高效崩解剂的重量配比为100: 0 10: 0 10: 0 20: 0 10。8、 制备权利要求1至7任一所述的大活络制剂的方法，其特征在于可以是以下任一种方法-a、 取蕲蛇40份，乌梢蛇40份，威灵仙40份，两头尖40份，麻黄40份，贯众40...

【专利技术属性】
技术研发人员：李蓉，王广录，
申请(专利权)人：北京和润创新医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]