一种石斛夜光制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种中药制剂，特别是一种采用超微粉碎技术制得的石斛夜光制剂及其制备方法。本发明专利技术为采用振动式超微粉碎机制得的石斛夜光超微粉碎制剂，而且更是引入了加辅料超微粉碎技术，保持了复方粉碎匀化作用，充分体现了中医特色，同时最大程度地保留了有效成分，提高了药材利用率，节约了药材资源，降低了生产成本。

Dendrobium luminous preparation and preparation method thereof

The invention discloses a traditional Chinese medicine preparation, in particular to a Dendrobium luminous preparation made by adopting superfine grinding technology and a preparation method thereof. The invention relates to a superfine Dendrobium luminous type superfine disintegrator prepared by vibration grinding agents, and also introduces and accessories superfine grinding technology, maintain the compound grinding homogenization, fully embody the characteristics of traditional Chinese medicine, and to maximize the retention of the effective components, improves the utilization ratio of Chinese medicinal resources, saving, reducing the cost of production.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药制剂，特别是一种采用超微粉碎技术制得的石斛夜光制剂及其制备 方法，属于中药领域。
技术介绍
石斛夜光丸现收载于《中国药典》2005年版413页，功能滋阴补肾，清肝明目，用于肝 肾两亏，阴虚火旺，内障目暗，视物昏花。其疗效显著，深受广大患者的欢迎，但是在实际 应用中发现，其仍然存在一定缺陷处方中药材粉碎细粉粒度过大，未能充分发挥药材中各 成分的作用。粒度较粗的药粉生物利用度较低，原药材不能被充分利用，而由于其市场需求量大，从 而造成中药材资源严重浪费。可见，研究一种合理、高效且经济可行的制备工艺对石斛夜光 类制剂具有非常重要的意义，从而进一步满足和保障国民的用药需求。超微粉碎技术是使物料微细及超细化的机械加工方法，是提供超微粉体的重要手段之一。 超微粉碎是近20年来发展起来的一项高新技术，指利用机械或流体力学的途径将物料粉碎至 粒径小于10wra以下的过程。超微细粉末是超微粉碎的最终产品，具有一般颗粒所不具有的 一些特殊理化性质，如良好的溶解性、分散性、吸附性等；对于中药材而言，细胞破壁率大 大提高，高达90%，各类有效成分呈释放状态，溶出度和生物利用度成倍增加。从20世纪 卯年代开始，超微粉碎技术逐渐被应用到中医药中来，赋予了传统中药更多的现代高科含量， 中药超微粉碎技术作为一项新的技术正在不断发展。充分领悟中药微粉碎技术的精髓，选取有代表性经典方药，探索一套具有可操作性的工 艺方法，合理地改进和应用超微粉碎技术于中药制药行业，并将其规模化、产业化，是目前 需要重点研究的课题之一。
技术实现思路
本专利技术的第一目的在于提供一种石斛夜光超微粉碎制剂。 本专利技术的另一个目的是提供该石斛夜光制剂的制备方法。本专利技术目的是采用如下两种方式实现的 方式一普通超微粉碎专利技术人提供了一种采用超微粉碎技术制得的石斛夜光制剂，石斛夜光制剂的处方及处方 比例符合中国药典2005年版一部石斛夜光丸项下的各药味配比，艮P:石斛2份人参8份山药3份茯零8份甘草2份肉苁蓉2份枸杞子3份菟丝子3份地黄4份熟地黄4份五味子2份天冬8份麦冬4份苦杏仁3份防风2份川芎2份枳壳2份黄连2份牛膝3份菊花3份蒺藜2份 青葙子2份决明子3份水牛角浓縮粉4份羚羊角2份 为弥补现有的石斛夜光制剂的不足，进一步提高石斛夜光制剂的疗效，本专利技术将超微粉 碎技术引入制备工艺中。中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术， 它大多是指对中药细胞级微粉碎和细胞级微粉中药制备，是以打破中药材细胞为目的的粉碎 作业。中药超微粉碎技术具有诸多优点a提高有效成分的提取率，从而提高药物生物利用 度，服用剂量减少，节约中药材资源，符合可持续发展战略；b提高复方粉碎匀化作用， 体现中医特色；C保留生物活性成分，提高药物疗效；d减小口服颗粒感；e避免外界污染， 杀虫、抑菌等附加作用。中药超微粉碎的设备种类繁多，目前较常应用的主要有三大类振动式超微粉碎机、气 流式超微 ]、碎机、机械式超微粉碎机。气流式设备虽无伴生热量，粉碎温度低，但是能量利 用率低，能耗大，生产成本高，而且不适用于加辅料的超微粉碎技术；机械式设备操作简捷 方便，进料适用粒径范围大，但是设备易升温，机械零部件磨损严重，磨损微粒直接污染物 料，重金属大大超标，而且所得微粉的粒度偏大；而振动式设备采用全合金材料作研磨介质， 同时特殊的原理最大程度地避免了零部件的磨损，粉碎效率高，所得粉体粒度(D5G)可达IO ym以下，同时与低温技术结合，同样适用于低熔点和热敏性药材，应用范围广，为目前最 理想的超微粉碎设备。故本专利技术采用振动式超微粉碎机制备石斛夜光超微粉，既有粉碎效率 高，微粉粒度小，能耗小的优点，又可以应用新型的超微粉碎方法——加辅料超微粉碎的方 法，更好的发挥制剂的疗效。本专利技术提供了采用方式一制备石斛夜光超微粉碎制剂的制备方法，具体为取处方药材，粉碎成粗粉，置振动式超微粉碎机中超微粉碎10 80分钟，制得超细药物组合物，按照药剂学常规制剂技术制得丸剂、片剂、胶囊剂。为保证本制剂疗效，制剂所采用的超细药物组合物必须达到规定的粒度Ds。小于10m， D9。小于50um，从而保证90%以上的破壁率，使得药材细胞内的各类有效成分较好地暴露出 来呈释放状态，最大程度地提高药物生物利用度。本专利技术制剂可以是丸剂、胶囊剂或片剂。本专利技术的最优配方组成在后面具体实施例中体现。方式二加辅料超微粉碎专利技术人还提供了石斛夜光加辅料超微粉碎制剂的处方，其组成如下 处方药材IOO份 润湿剂 0 10份 生物粘附剂0 10份分散剂0 20份 高效崩解剂0 10份本专利技术所使用的辅料是经过筛选并最终确定的组合，具有独特性和不可替代性，其中润湿剂为卵磷脂、泊洛沙姆、聚乙二醇中的任一种或二种以上的组合物；生物粘附剂为壳聚糖、 卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮中的任一种或二种以上的组合物；分散剂为微粉硅胶、环糊精、淀 粉、糊精中的任一种或二种以上的组合物；高效崩解剂为低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉 钠、超级羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯垸酮、交联羧甲基纤维素纳、微晶纤维素中的任一 种或二种以上的组合物。生物粘附剂壳聚糖、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮为高分子材料，具有生物黏附性能，可延 长药物在胃肠道的滞留时间，显著提高药物的生物利用度。卡波姆在偏碱性条件下自身带负 电荷，肠道可提供偏碱性的环境，卡波姆可在肠道中形成亲水性的高黏度凝胶，吸附于肠道 黏膜上，增强药物在肠道的滞留时间，促进药物润湿，增强有效成分的吸收利用；壳聚糖是 常用的天然可生物降解的黏附材料和缓释材料，并具促进药物粘膜吸收的作用，是自然界惟 一存在的聚阳离子多糖，壳聚糖是N-乙酰-D-葡萄糖胺与D-葡萄糖胺通过e (l-4)糖苷键连接 而成的线性长链高聚物分子，含有大量可以与其他分子形成氢键的-0H和-NH2基团，-,2质子 化形成-NH/使分子带正电，上述分子特性使壳聚糖成为优良的生物黏附材料，在胃液的酸性 pH条件下，壳聚糖形成亲水性的高黏度凝胶，易吸附于胃肠道黏膜上，延长药物的滞留时间， 促进药物润湿，增强药物有效成分的吸收利用；而且壳聚糖还可以打开上皮细胞的紧密连接， 进一步促进药物吸收。润湿剂卵磷脂、泊洛沙姆、聚乙二醇具有一定的表面活性作用，可以充分润湿超微细粉 表面，大大降低微粉的表面张力，防止微粉聚结成团，同时超微细粉润湿性的提高，增强了 其与胃肠壁的耦合能力，充分接触，释放有效成分，提高生物利用度。分散剂微粉硅胶、环糊精、淀粉、糊精等为超微细粉的高度分散提提供了表面积极大的 载体，同时可以中和部分微粒所带电荷，消除微粒表面气膜，使得超微细粉的表面能大大降 低，不再出现药物聚结成团现象，流动性增强，完全可以进行片剂、胶囊剂等制剂的制备， 更重要的是增强了药物的稳定性。高效崩解剂低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、超级羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯 烷酮、交联羧甲基纤维素纳、微晶纤维素等的加入，利于胶囊剂、片剂、丸剂等制剂迅速释 放药物，较短时间内达到起效浓度，迅速起效。本专利技术还提供了采用方式二制备石斛夜光超微粉碎制剂的制备方法，具体为取处方药材，粉碎成粗粉，加入制剂辅料，置振动式超微粉碎机中超微粉碎10 80分钟，制得超细药 物组合物，按照药剂学常规制剂技术本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种采用超微粉碎技术制得的石斛夜光制剂。

【技术特征摘要】
1、一种采用超微粉碎技术制得的石斛夜光制剂。2、 根据权利要求1所述的石斛夜光制剂，其特征在于制剂中间体超细药物组合物的颗粒粒度 D5。小于10 m且DM小于50 u m。3、 根据权利要求2所述的石斛夜光制剂，其特征在于可采用如下任一方法制得a、 取处方药材，粉碎成粗粉，置振动式超微粉碎机中超微粉碎10 80分钟，制得超细 药物组合物，按照药剂学常规制剂技术制得丸剂、片剂、胶囊剂；b、 取处方药材，粉碎成粗粉，加入制剂辅料，置振动式超微粉碎机中超微粉碎10 80 分钟，制得超细药物组合物，按照药剂学常规制剂技术制得丸剂、片剂、胶囊剂。4、 根据权利要求3所述的石斛夜光制剂，其特征在于方法b中的制剂辅料包括润湿剂、分散 剂。5、 根据权利要求4所述的石斛夜光制剂，其特征在于制剂辅料还包括生物粘附剂、高效崩解 剂。6、 根据权利要求5所述的石斛夜光制剂，其特征在于润湿剂为卵磷脂、泊洛沙姆、聚乙二醇 中的任一种或二种以上的组合物；...

【专利技术属性】
技术研发人员：武建卓，朴美善，
申请(专利权)人：北京和润创新医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]