一种治疗心血管疾病的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，具体由原料药黄连素和葛根素制成，二者重量比为１∶１－１∶１０，本发明专利技术药物组合物用于治疗心血管疾病，包括管性病、心律失常、高血压等，疗效可靠，质量易控。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗心血管疾病的药物组合物，具体涉及一种由黄连素和葛根素组成的药物组合物，属于中药制剂领域。
技术介绍
黄连素别名小檗碱，是从植物黄连、黄柏等植物药材中提取的生物碱，也可人工合成，黄连素是一种光谱抗生素，对革兰氏阳性、阴性菌具有抑制作用，临床常用以治疗倡导感染、眼结合膜炎等，与其它一些抗生素如环孢菌素、氟喹诺酮类、甲氧苄啶等合用，可以增强其它抗生素的抗菌效果。近年来，更深入的研究发现，黄连素还具有降压、降血糖、抗心律失常、抗癌等多种新用途，尤其是在心血管方面，具有独特的优势，可用以心力衰竭、抗心律失常，高血压高血脂等疾病的治疗。黄连素具有正性肌力和负性频率作用，能使心力衰竭患者心排出量增加，左室舒张压下降，心率减慢。葛根素(puerarin)是从豆禾斗植物野葛(puerarin bata)、甘葛藤(puerarin thomsonii)提取出的一种黄铜苷，化学名为7，4-二羧基-8-e-D-葡萄糖基异黄酮，具有抗心律失常、降血压、抗心肌缺血、抗过氧化、抗缺血再灌注损伤等作用，临床广泛用于心血管方面的疾病，其疗效得到了充分的肯定，应用前景良好。葛根素可通过抑制心肌细胞的L型钙离子通道电流，使钙离子内流减少，从而起到抗心律失常的作用。对于黄连素与葛根素二者合用在心血管领域的应用，还未见相关研究。本专利技术的研究人员在试验中发现，将黄连素与葛根素合用，在对缺血再灌注引起的心肌损伤、高血压等心血管疾病的治疗时可起到协同增强的治疗效果，减少单位用药剂量。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种由黄连素和葛根素组成药物组合物。研究人员经 过大量的药理试验研究发现，黄连素和葛根素合用，在心血管疾病的治疗上，如 缺血性心肌损伤、高血压等疾病，具有协同增效的作用。本专利技术中，治疗心血管疾病的药物组合物主要由原料药黄连素和葛根素制成， 以重量份计，黄连素与葛根素的重量配比为1: 1-1: 10。本专利技术中，原料药黄连素与葛根素的重量配比优选为1: 4-1: 8，最佳为1:4。本专利技术所用的原料药黄连素可以是人工合成的黄连素，也可以是从植物中提 取而得到的天然黄连素，或者也可以是从植物中提取而得的富含黄连素的有效部 位，其中，黄连素有效部位中黄连素的含量不应低于80%。本专利技术中，原料药葛根素是从植物野葛或甘葛藤或其它含葛根素的植物中提 取而得的天然化合物，如诺需要，也可以通过人工合成的方式得到。还可以是从 植物中提取而得到富含葛根素的有效部位，其中有效部位中葛根素的含量不应低 于80%。本专利技术中，除原料药外，还含有一些其它制药上可接受的赋形剂，如可以是 填充剂、黏合剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂、泡腾剂等的任意一种或多种，其中 所述的填充剂可以是乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、淀粉、微 晶纤维素中的任意一种或两种，所述的黏合剂可以是淀粉浆、高纯度糊精浆、淀 粉蔗糖混合浆、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等的任意一种或两种，所述的 崩解剂可以是低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、微晶纤维素(MCC)、交联羧甲基 淀粉钠(CCNa)、交联聚乙烯吡咯垸酮(PVPP)、交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)、 处理琼脂(TAG)中的任意一种或两种，所述的矫味剂可以是腺苷酸、乳糖、木 糖、果糖、麦芽浸膏、葡萄糖、蜂蜜、蔗糖、山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇、甘草甜素、甘茶叶素、甜叶菊素、阿斯巴甜、糖精、糖精钠、甘露醇、明胶、柠檬酸、 薄荷香精、桔味香精中的任意一种或两种，所述的润滑剂可以是硬脂酸钙、硬脂 酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、聚乙二醇4000、苯甲酸钠中的任意一种或两种，所述 的泡腾剂可以是碳酸钠、碳酸氢钠、柠檬酸、酒石酸、硼酸中的任意一种或两种。 合适的赋形剂的选择，可根据制剂目的的不同进行。本专利技术中，组合物合适的制剂形式可以是经口服给药途径固体或液体制剂， 如片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、乳剂、糖浆剂、酊剂等，也可以是非口服胃肠 外给药途径的制剂，如注射剂或贴剂。制成何种制剂，可以根据给药目的及治疗 速度快慢的不同进行选择。本专利技术中，合适的口服固体制剂优选为片剂或胶囊剂，采用常规的填装或压 片制成所需的剂型，其中口服片剂优选为包衣片，以掩盖黄连素的苦味。口服液体制剂可以是乳剂、糖浆或酊剂的形式，或者可以作为干燥产品存在， 是用前再用水或其他合适的载体重新构成。何种液体制剂可以含有常规添加剂， 如悬浮剂，例如山梨醇、糖浆、甲基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、硬脂酸铝凝胶或氢化食用脂；乳化机，例如卵磷脂、脱水山梨醇一油酸酯、 或阿拉伯胶；无水载体(可包含食用油)，例如杏仁油、椰子油等，防腐剂，如对 羟基苯甲酸甲酯或山梨酸；如果需要，还可加入常规的调味剂或着色剂。对于胃肠外给药，特别是注射剂，可利用两种活性成分与无菌载体制备单位 液体剂型，并且根据所用的浓度将其悬浮或溶解于载体中。在制备溶液时，可以 将活性成分溶解于注射用水并过滤灭菌，之后灌注于小西林瓶或安瓿中并密封。 有利的是，可以将辅助剂注入防腐剂、缓冲剂溶解于该载体中。为了增强稳定性， 可以将该组合物溶解后灌装于小西林瓶中，于冻干机中冻干，制成冻干粉针。胃 肠外悬浮液是用实质相同的方式制备而得，知识活性组分不是溶解与载体中，二十悬浮与载体中，且灭菌不是通过过滤完成，该活性组分可以通过与环氧乙烷接 触后，再悬浮与无菌载体中而进行灭菌，有利的是，在该组合物中半含表面活性 剂或湿润剂一促进该化合物均匀分布。另外，还可将本专利技术组合物制成缓控释制剂，如缓释微丸、缓释片、控释微 丸等。根据不同的给药方法，组合物在制剂中的重量百分含量为0.1%~99.9%，优选 为10% 60%的活性原料。本品常规用量为成人每日黄连素20mg，葛根素100mg。 具体实施例制备实施例实施例1取黄连素5g,葛根素40g，加适量注射用水溶解，搅匀，加入少量注射用活 性炭脱色吸杂，搅拌30min，过滤，滤液调节至pH为6.0~7.0，灭菌，按剂量要求 灌装于安瓿中，分装成1000支，湿热灭菌，即得本专利技术用于治疗心脑血管疾病的 注射用水针。实施例2取黄连素10g，葛根素40g，加适量注射用水溶解，加甘露醇150g，搅匀，使 充分溶解，加入少量注射用活性炭脱色吸杂，搅拌30min， 0.22um的微孔滤膜过 滤，滤液调节至pH为6.0-7.0，灭菌，按剂量要求灌装于10ml西林瓶中，分装成 1000支，冻干，即得本专利技术用于治疗心脑血管疾病的冻干粉针剂。实施例3取黄连素5g，葛根素50g,加适量注射用水溶解，搅匀，加入少量注射用活 性炭脱色吸杂，搅拌30min，过滤，滤液调节至pH为6.0 7.0，灭菌，按剂量要求灌装于安瓿中，分装成iooo支，湿热灭菌，即得本专利技术用于治疗心脑血管疾病的注射用水针。实施例4取黄连素20g，葛根素20g，加适量注射用水溶解，加甘露醇150g，搅匀，使 充分溶解，加入少量注射用活性炭脱色吸杂，搅拌30min， 0.22um的微孔滤膜过 滤，滤液调节至pH为6.0-7.0，灭菌，按剂量要求灌装于10ml西林瓶中，分装成 1000支，冻干，即得本专利技术用于治疗心脑血管疾病的冻干粉针剂。实施例5黄连素20g，葛根素100g，乳糖100g，聚乙烯吡咯垸酮10g，微粉硅胶2g，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗心血管疾病的药物组合物，其特征在于主要由原料药黄连素和葛根素制成，其中，按重量比计，黄连素和葛根素的配比为１∶１－１∶１０。

【技术特征摘要】
1、一种用于治疗心血管疾病的药物组合物，其特征在于主要由原料药黄连素和葛根素制成，其中，按重量比计，黄连素和葛根素的配比为1∶1-1∶10。2、 根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于黄连素和葛根素的重量配 比为1:4-1:8。3、 根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于黄连素和葛根素的重量配 比为1:4。4、 根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于还可含有填充剂、黏合剂、 崩解剂、矫味剂、润滑剂、防腐剂或冻干赋形剂中的任意一种或多种。5、 ...

【专利技术属性】
技术研发人员：关屹，闫冬，
申请(专利权)人：沈阳亿灵医药科技有限公司，关屹，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]