一种尼莫地平水溶性注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种尼莫地平水溶性注射液及其制备方法，该注射液主要是由如下重量百分比的成分组成：0.01％‑0.05％尼莫地平、1％‑20％倍他环糊精或其衍生物、0.5％‑20％聚乙二醇和渗透压调节剂，其中注射用水加至100％；并且，该注射液的pH值应在5.0～8.0范围内。此外，还公开了一种尼莫地平水溶性注射液的制备方法。本发明专利技术的尼莫地平水溶性注射液，无需使用有机溶媒或油性辅料，且配方简单，包封率高，注射液的不溶性微粒符合《中国药典》2020版要求，稳定性好，制备工艺简便，可以采用终端过度灭杀的灭菌工艺，无菌保障程度高，产品在临床上应用于患者时血管刺激性小，毒性低，安全性高的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体地说，涉及一种尼莫地平水溶性注射液及其制备方法。

技术介绍

1、尼莫地平(nimodipine)是一种二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂。尼莫地平临床上广泛地用于治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤、偏头痛、老年性脑功能损伤和突发性耳聋等。

2、德国拜耳公司上市的尼莫地平静脉注射液，采用乙醇及peg-400来改善尼莫地平溶解度。此外，还有采用吐温、丙二醇等来解决溶解度的问题；并且采用尼莫地平溶于乙醇(cn0215564.8、cn201610207980.1)、丙二醇(cn03153170.9)或其有机溶剂中，或者将尼莫地平与吐温、或吐温-peg(cn200310110369x)一起溶于水的方式来实现。这些处方及产品含有有机溶媒或(和)吐温，虽然实现了本品静脉给药的途径目的，但临床实用缺点十分明显，由于处方中含有一定比例的有机溶媒，如以处方和质量最优的代表产品拜耳“注射液”的规格为50毫升，“注射液”处方中含有至少20％以上体积的乙醇，使得患者每日使用本品时持续摄入人体的乙醇量达到50毫升之多，摄入大量的乙醇时产生刺本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种尼莫地平水溶性注射液，该注射液主要是由如下重量百分比的成分组成：0.01％-0.05％尼莫地平、3％-20％倍他环糊精或其衍生物、0.5重量％-20重量％聚乙二醇、任选的渗透压调节剂以及注射用水，其中注射用水加至100％；该注射液的pH值在5.0～8.0范围；若不在范围，则用酸碱调节剂调节至5.0～8.0范围。

2.根据权利要求1所述的尼莫地平水溶性注射液，其中，以尼莫地平水溶性注射液为100重量％计，尼莫地平含量为0.01重量％-0.05重量％、0.02重量％-0.09重量％、0.03重量％-0.09重量％或0.04重量％-0.09重量％；或者，尼莫地平为0.01重...

【技术特征摘要】

1.一种尼莫地平水溶性注射液，该注射液主要是由如下重量百分比的成分组成：0.01％-0.05％尼莫地平、3％-20％倍他环糊精或其衍生物、0.5重量％-20重量％聚乙二醇、任选的渗透压调节剂以及注射用水，其中注射用水加至100％；该注射液的ph值在5.0～8.0范围；若不在范围，则用酸碱调节剂调节至5.0～8.0范围。

2.根据权利要求1所述的尼莫地平水溶性注射液，其中，以尼莫地平水溶性注射液为100重量％计，尼莫地平含量为0.01重量％-0.05重量％、0.02重量％-0.09重量％、0.03重量％-0.09重量％或0.04重量％-0.09重量％；或者，尼莫地平为0.01重量％、0.02重量％、0.03重量％、0.04重量％、0.05重量％、0.06重量％、0.07重量％、0.08重量％或0.09重量％。

3.根据权利要求1所述的尼莫地平水溶性注射液，其中，以尼莫地平水溶性注射液为100重量％计，倍他环糊精或其衍生物含量为3重量％-19重量％、3重量％-18重量％、3重量％-17重量％、3重量％-16重量％、3重量％-15重量％、4重量％-19重量％、4重量％-18重量％、4重量％-17重量％、4重量％-16重量％、4重量％-15重量％、5重量％-19重量％、5重量％-18重量％、5重量％-17重量％、5重量％-16重量％、5重量％-15重量％、6重量％-19重量％、6重量％-18重量％、6重量％-17重量％、6重量％-16重量％、6重量％-15重量％、7重量％-19重量％、7重量％-18重量％、7重量％-17重量％、7重量％-16重量％、7重量％-15重量％、8重量％-19重量％、8重量％-18重量％、8重量％-17重量％、8重量％-16重量％、8重量％-15重量％、9重量％-19重量％、9重量％-18重量％、9重量％-17重量％、9重量％-16重量％、9重量％-15重量％、10重量％-19重量％、10重量％-18重量％、10重量％-17重量％、10重量％-16重量％或10重量％-15重量％；或者，倍他环糊精或其衍生物含量为1重量％、2重量％、3重量％、4重量％、5重量％、7重量％、8重量％、9重量％、10重量％、11重量％、12重量％、13重量％、14重量％、...

【专利技术属性】
技术研发人员：许永翔，赵新慧，
申请(专利权)人：卡文迪许泰州药业有限公司，
类型：发明
国别省市：