一种吡啶钯高效催化制备喹诺酮类化合物的方法技术

本发明专利技术公开了一种吡啶钯高效催化制备喹诺酮类化合物的方法，该方法以邻碘苯胺类化合物、芳基炔类化合物、一氧化碳作为原料，三乙胺和哌嗪为碱、N‑甲基吡咯烷酮为溶剂、吡啶钯为催化剂，在较温和条件下高效、高产率制备喹诺酮类化合物。本发明专利技术方法所用钯催化剂用量少，催化活性高、对空气稳定，操作简单，反应时间短，原子经济性高，为喹诺酮类化合物的制备开辟了低成本且绿色高效的途径，具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于喹诺酮类化合物合成，具体涉及一种吡啶钯高效催化制备喹诺酮类化合物的方法。

技术介绍

1、喹诺酮类化合物作为重要的含氮杂环化合物，在生物和医药领域均具有很好的应用前景。研究发现，喹诺酮类药物具有一定的抗炎、抗疟疾、抗癌等功效。通过化学合成来制备这种药物能极大地解决需求量日益增长的问题。关于喹诺酮类化合物的合成方法已有众多文献报道，其中以过渡金属钯催化合成喹诺酮类化合物的方法应用广泛。其中，一氧化碳作为羰基源，钯催化2-碘苯胺和末端乙炔的羰基化反应，是合成喹诺酮类药物分子的重要合成方法，但钯作为稀有金属，使用钯的成本较高。

2、自从torii等人首次使用pdcl2(pph3)2作为羰基化反应的预催化剂以来，对于常规实验室反应，钯负载量一直保持在104-5x 104ppm(ppm为百万分比浓度，为一百万份单位质量的溶液中所含有溶液的质量)之间，对稀有金属钯的使用量较大，钯催化剂合成的成本高昂，这不利于其在化学工业的大规模应用。当钯催化剂的用量降低至100ppm的水平，将消除反应中催化剂的价格问题，当钯催化剂的用量达到10ppm，将消除毒本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种吡啶钯高效催化制备喹诺酮化合物的方法，其特征在于：将式I所示的邻碘苯胺类化合物、式II所示的苯乙炔类化合物、吡啶钯、三乙胺和哌嗪加入有机溶剂中，并通入CO气体，在CO压力为5～10atm下60～100℃反应6～12小时，分离纯化产物，得到式IV所示的喹诺酮类化合物；

2.根据权利要求1所述的吡啶钯高效催化制备喹诺酮类化合物的方法，其特征在于：式I中，R1代表H、卤素、C1～C4烷氧基中的任意一种；式II中，R2代表H、卤素、C1～C4烷基中的任意一种。

3.根据权利要求2所述的吡啶钯高效催化制备喹诺酮类化合物的方法，其特征在于：所述R1代表H、甲基、甲氧基...

【技术特征摘要】

1.一种吡啶钯高效催化制备喹诺酮化合物的方法，其特征在于：将式i所示的邻碘苯胺类化合物、式ii所示的苯乙炔类化合物、吡啶钯、三乙胺和哌嗪加入有机溶剂中，并通入co气体，在co压力为5～10atm下60～100℃反应6～12小时，分离纯化产物，得到式iv所示的喹诺酮类化合物；

2.根据权利要求1所述的吡啶钯高效催化制备喹诺酮类化合物的方法，其特征在于：式i中，r1代表h、卤素、c1～c4烷氧基中的任意一种；式ii中，r2代表h、卤素、c1～c4烷基中的任意一种。

3.根据权利要求2所述的吡啶钯高效催化制备喹诺酮类化合物的方法，其特征在于：所述r1代表h、甲基、甲氧基、f、cl、br中任意一种；r2代表h、甲基、cl中任意一种。

4.根据权利要求1～3任意一项所述的吡啶钯高效催化制备喹诺酮类化合物的方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：张刊，姚彦秀，孙华明，张伟强，高子伟，
申请(专利权)人：安康学院，
类型：发明
国别省市：