一种用于苄基保护羟基的有机合成方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，涉及一种用于苄基保护羟基的有机合成方法。本发明专利技术提供了一种苄基保护羟基的有机合成方法，其包括：将氯化苄、KI溶于DMF中，加入NaH后，滴加含底物的DMF溶液进行控温反应。本发明专利技术为非常规羟基的保护提供了一种新思路。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，涉及一种用于苄基保护羟基的有机合成方法。

技术介绍

1、苄基是一种非常稳定的保护基，一般不受其他保护基的脱保护影响，是非常重要的保护羟基的基团。一般烷基上的羟基在用苄基保护时需要用强碱，但酚羟基的苄基保护一般只要用碳酸钾在乙腈或丙酮中回流即可，烷基化在乙腈中的速度比在丙酮中要快四倍左右，因此一般用乙腈做溶剂居多。若反应速度慢可用dmf做溶剂，提高反应温度，或加nah和ki催化反应。

2、目前用于苄基保护羟基的有机合成方法为，将底物、ki溶于dmf中，加nah控温15～25℃搅拌1h后，滴加氯化苄的dmf溶液，其常规机理如下。

3、

4、采用该苄基保护羟基的有机合成方法在使用时受限，无法由化合物(ix)制备化合物(xi)。

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种用于苄基保护羟基的有机合成方法，采用反滴加加料方式，让两种反应同时发生。

2、基于上述目的，本专利技术提供了一种用于苄基保护羟基的有机合成方法来满足本领域内的这种需要。...

【技术保护点】

1.一种苄基保护羟基的有机合成方法，其特征在于，包括：先将氯化苄和碘化物溶于溶剂，再加入强碱保温反应，最后滴加底物；

2.根据权利要求1所述的有机合成方法，其特征在于，所述溶剂为DMF、DMAc或DMSO。

3.根据权利要求1所述的有机合成方法，其特征在于，所述底物为化合物(IX)

4.权利要求1～3任一项所述的有机合成方法在苄基保护羟基中的应用。

5.一种制备(2S，3S)-2-(苄基氧基)戊-3-胺的方法，其特征在于，包括：所述化合物(IX)经权利要求1所述的用于苄基保护羟基的有机合成方法得到化合物(X)，化合物(X)经氨基的脱保护反应...

【技术特征摘要】

1.一种苄基保护羟基的有机合成方法，其特征在于，包括：先将氯化苄和碘化物溶于溶剂，再加入强碱保温反应，最后滴加底物；

2.根据权利要求1所述的有机合成方法，其特征在于，所述溶剂为dmf、dmac或dmso。

3.根据权利要求1所述的有机合成方法，其特征在于，所述底物为化合物(ix)

4.权利要求1～3任一项所述的有机合成方法在苄基保护羟基中的应用。

5.一种制备(2s，3s)-2-(苄基氧基)戊-3-胺的方法，其特征在于，包括：所述化合物(ix)经权利要求1所述的用于苄基保护羟基的有机合成方法得到化合物(x)，化合物(x)经氨基的脱保护反应得到化合物(xi)

6.根据权利要求5所述的制备(2s，3s)-2-(苄基氧基)戊-3-胺的方法，其特征在于，所述化合物(x)的制备方法包括：...

【专利技术属性】
技术研发人员：戚太林，胡桂山，袁江波，何汉江，贾小伟，諶聪，
申请(专利权)人：渭南瑞联制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：