【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于荧光探针领域,具体涉及基于花菁染料的靶向型近红外荧光探针的制备和应用。
技术介绍
1、荧光导航精准切除肿瘤已被应用于多种临床手术中。目前应用比较广泛的是近红外一区染料吲哚菁绿(icg),但是其对肿瘤没有靶向型,虽然有报道显示其在肿瘤部位相比周围正常组织的信号强2.5倍,但区分度并不高。在近红外染料上引入靶向基团成为目前发展的一个趋势。目前可引入靶向基团有常用的两种花菁骨架,一种是两端端基不对称的七甲川花菁结构,一端为磺酸基赋予染料在活体成像中的水溶性与代谢能力,另一端为可接入靶标的反应位点,例如羧基、炔基、叠氮等;另一种是在七甲川花菁中间的位置引入带有cl、br等卤素的刚性环,随后通过与过渡金属的偶联反应或者含n、o、s等强亲核性基团发生取代反应接入后续的靶标。但第一种骨架由于其不对称的结构,导致合成的产率很低,例如draney,d.r等人合成的花菁分子,由于反应中形成了对称的花菁结构ir-783和mhi148导致最终的反应产率只有30%。第二种花菁骨架因其最后连入靶标的方法涉及特定的金属催化偶联反应或者强亲核能力的基团,
...【技术保护点】
1.一种花菁类荧光染料,即ICG-AlkylN3,其结构如式Ⅰ所示:
2.权利要求1所述的花菁类荧光染料的制备方法,包括:
3.根据权利要求2所述的花菁类荧光染料的制备方法,其特征在于:所述步骤四中,2,4-二硝基苯对甲基磺酸甲苯与吡啶衍生物的摩尔比为1:0.6-1。
4.根据权利要求2所述的花菁类荧光染料的制备方法,其特征在于:所述步骤五中,吡啶盐与胺类化合物的摩尔比为1:1.1-1.4。
5.一种靶向型近红外荧光探针的制备方法,包括:
6.根据权利要求5所述的一种靶向型近红外荧光探针的制备方法,其特征在于
...【技术特征摘要】
1.一种花菁类荧光染料,即icg-alkyln3,其结构如式ⅰ所示:
2.权利要求1所述的花菁类荧光染料的制备方法,包括:
3.根据权利要求2所述的花菁类荧光染料的制备方法,其特征在于:所述步骤四中,2,4-二硝基苯对甲基磺酸甲苯与吡啶衍生物的摩尔比为1:0.6-1。
4.根据权利要求2所述的花菁类荧光染料的制备方法,其特征在于:所述步骤五中,吡啶盐与胺类化合物的摩尔比为1:1.1-1.4。
5.一种靶向型近红外荧光探针的制备方法...
【专利技术属性】
技术研发人员:方晓红,艾睿,方乐,朱滔,闻强,唐华容,
申请(专利权)人:中国科学院基础医学与肿瘤研究所筹,
类型:发明
国别省市:
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