一类具有六并五芳杂环的环状小分子化合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供一类具有六并五芳杂环的环状小分子化合物及其应用，具体地，本发明专利技术提供了一种如式I所示的化合物，其中各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物是一类有效的细胞周期蛋白依赖性激酶，尤其可以作为CDK2抑制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，具体地本专利技术涉及一类具有六并五芳杂环的环状小分子化合物及其应用。

技术介绍

1、细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinases,cdks)属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族，直接参与细胞周期的调控，促进细胞有序的生长、增值和凋亡。细胞周期紊乱是多种癌症发生、发展中的重要特征之一。目前靶向cdk4/6的小分子抑制剂在市场上已获得巨大成功。因此，通过调控cdk进而调节癌细胞的细胞周期实现抗癌作用是治疗癌症的一种有效手段。

2、目前已发现13个家族成员，其中cdk1、2、3、4和6直接参与细胞周期的调节，而cdk8、9、10和11在细胞凋亡、转录、分化等方面起关键作用。cdk单体无酶活性，必须与cyclin结合成二聚体才能发挥酶活性，其中cdk为催化亚基，cyclin为调节亚基。cdk/cyclin复合物参与细胞周期的大致过程：在生长因子的刺激下，cdk4/cyclin d和cdk6/cyclin d共同推动g0期至g1期的有序进行，随后cdk2/cyclin e磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(reti本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种如式I所示的化合物，

2.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述的环A选自下组：取代或未取代的苯环、取代或未取代的含有1～4个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-6元的芳香杂环；其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：C1-C6烷氧基、卤素、C1-C6的烷基、磺酰基。

3.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述的环A选自下组：

4.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述的R2选自下组：-CH(CH2)2、-(CH2)2、Br。

5.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，R3选自下组：<...

【技术特征摘要】

1.一种如式i所示的化合物，

2.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，所述的环a选自下组：取代或未取代的苯环、取代或未取代的含有1～4个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-6元的芳香杂环；其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：c1-c6烷氧基、卤素、c1-c6的烷基、磺酰基。

3.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，所述的环a选自下组：

4.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，所述的r2选自下组：-ch(ch2)2、-(ch2)2、br。

5.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，r3选自下组：

6.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，r3选自下组：c1-c6的烷基、c1-c6的环烷基、c1-c6的烷基-...

【专利技术属性】
技术研发人员：孟庆源，牛鹏鹏，樊梦阳，马大为，
申请(专利权)人：中国科学院基础医学与肿瘤研究所筹，
类型：发明
国别省市：