一种头孢妥仑匹酯颗粒剂药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物颗粒剂技术领域，具体涉及一种头孢妥仑匹酯颗粒剂药物组合物及其制备方法。本发明专利技术将无定型态头孢妥仑匹酯、填充剂、部分矫味剂、崩解剂和粘合剂混合，粘合剂包括月桂酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一种或多种；所得混合物料进行热熔挤出制粒，所得颗粒物料和剩余矫味剂混合，得到头孢妥仑匹酯颗粒剂药物组合物。本发明专利技术采用热熔挤出的制剂工艺，可根据实际生产需求，制备需要大小的颗粒，同时提高颗粒的合格品率。而且，本发明专利技术采用热熔挤出工艺制备所得固体分散体颗粒，显著提高了制剂的溶出量；同时粘合剂作为自乳化载体，对于头孢妥仑在体内的吸收也产了显著的促进效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物颗粒剂，具体涉及一种头孢妥仑匹酯颗粒剂药物组合物及其制备方法。

技术介绍

1、头孢妥仑匹酯原料药目前在售产品均为结晶态，但结晶态原料药存在溶解性差的显著劣势。溶解性对制剂的溶解速率，最大溶出量均会产生较大影响；结晶态头孢妥仑匹酯的低溶解性，会导致其在人体内造成生物利用度低，药效差的问题，无法满足药物制剂的需求。现有专利多采用化学手段或物理粉碎手段将结晶态的头孢妥仑匹酯原料药与药用辅料共处理，获得无定型态的原料药与药用辅料混合物。

2、例如：日本专利jp2003012517a公开了头孢妥仑匹酯无定型组合物的制备(工艺流程如图1所示)：取晶型态头孢妥仑匹酯原料30.0g，羟丙甲纤维素30.0g；平行配制三份；分别置于行星球磨机内，设置转速20hz，分别在研磨20min、30min、60min时取出共粉碎的物料，即得头孢妥仑匹酯无定型组合物①、②、③。分别取头孢妥仑匹酯无定型组合物①、②、③，按如表1处方用湿法制粒工艺制备成颗粒剂：

3、表1：

4、

5、

6、分别取各处方颗粒剂测定溶本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种头孢妥仑匹酯颗粒剂药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述热熔挤出制粒的温度条件为30～60℃，所述热熔挤出制粒在热熔挤出制粒机中进行，挤出板孔径为0.3mm。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述头孢妥仑匹酯颗粒剂药物组合物包括以下质量份数的制备原料：无定型态头孢妥仑匹酯60～65份、填充剂50～450份、矫味剂1～300份、崩解剂10～50份和粘合剂20～100份。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述无定型态头孢妥仑匹酯的D90≤30μm；

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【技术特征摘要】

1.一种头孢妥仑匹酯颗粒剂药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述热熔挤出制粒的温度条件为30～60℃，所述热熔挤出制粒在热熔挤出制粒机中进行，挤出板孔径为0.3mm。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述头孢妥仑匹酯颗粒剂药物组合物包括以下质量份数的制备原料：无定型态头孢妥仑匹酯60～65份、填充剂50～450份、矫味剂1～300份、崩解剂10～50份和粘合剂20～100份。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述无定型态头孢妥仑匹酯的d90≤30μm；

5.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述热熔挤出制粒后直接得到初始态颗粒物料；还包括：将所述初始态颗粒物料进行筛分，得到所述颗粒物料；

6.根据权利要求1或3所述的制备方法，其特征在于，所述填充剂包括胶化淀粉、甘露醇、乳糖、蔗糖、淀粉、糊精和葡萄糖中的一种或多种。...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄金果，田志波，毛志强，汪月，金联明，门万辉，
申请(专利权)人：凌晟武汉生物医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：