一种新型三元稠环吡喃酮类化合物及其制备方法与用途技术

本发明专利技术涉及生物医药领域，具体为一种新型三元稠环吡喃酮类化合物及其制备方法与用途。化合物为三元环稠合骨架，或上述化合物的异构体、盐；或药学上可接受的溶剂化物及其前药。本发明专利技术化合物利用内生真菌布雷正青霉菌F4a制备所得，以及它们在抗肿瘤治疗中的应用。本发明专利技术提供的新型抗肿瘤先导化合物对多种肿瘤细胞具有显著的抑制活性，它们可作为抗肿瘤的理想候选化合物。所述的先导化合物能通过真菌发酵生产，其制备方法简单、高效，所得产物纯度高。该发明专利技术具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，具体为一种新型三元稠环吡喃酮类化合物及其制备方法与用途。

技术介绍

1、在世界上，癌症是导致死亡最重要的原因之一，也是提高预期寿命的一个重要障碍。

2、长期以来，植物内生真菌被广泛用于抗癌药物的发现。自1993年以来，从内生真菌中分离出许多抗癌药物，包括紫杉醇、喜树碱、薯蓣皂苷元、金丝桃素、鬼臼毒素、长春碱等。众所周知，巨大的植物多样性塑造了丰富而独特的内生真菌多样性，这些内生真菌被认为是产生抑制肿瘤细胞增殖活性次级代谢物的大本营，成为发现抗癌先导药物的研究热点和持续贡献者。

3、近年来，尽管抗肿瘤治疗取得了长足进展，但由于肿瘤细胞远超正常细胞的变异速度，很容易导致治疗失败或产生耐药肿瘤细胞。因此，与现有抗肿瘤药物不同机制的新型抗癌制剂是当前治疗肿瘤疾病的重大需求。本专利技术提供了一种尚未见报道的三元环稠合的新型骨架，包括环戊稀酮并[d]吡喃并[4,3-b]吡喃酮类结构和环戊烷并[4,5]呋喃并[3,2-c]吡喃酮类结构两类通式，并公开了它们的制备方法与对多种肿瘤细胞的抑制作用。>

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【技术保护点】

1.一种新型三元稠环吡喃酮类化合物，其特征在于：化合物为三元环稠合骨架，或上述化合物的异构体、盐；或药学上可接受的溶剂化物及其前药。

2.根据权利要求1所述新型三元稠环吡喃酮类化合物，其特征在于：所述化合物为通式如I所示6/6/5三元环稠合骨架的环戊稀酮并[d]吡喃并[4,3-b]吡喃酮类化合物，或通式如II所示6/5/5三元环稠合骨架的环戊烷并[4,5]呋喃并[3,2-c]吡喃酮类化合物；或上述化合物的异构体、盐；或药学上可接受的溶剂化物及其前药；

3.根据权利要求2所述新型三元稠环吡喃酮类化合物，其特征在于：所述化合物为下述通式I或II所示化合物、或相应化合物...

【技术特征摘要】

1.一种新型三元稠环吡喃酮类化合物，其特征在于：化合物为三元环稠合骨架，或上述化合物的异构体、盐；或药学上可接受的溶剂化物及其前药。

2.根据权利要求1所述新型三元稠环吡喃酮类化合物，其特征在于：所述化合物为通式如i所示6/6/5三元环稠合骨架的环戊稀酮并[d]吡喃并[4,3-b]吡喃酮类化合物，或通式如ii所示6/5/5三元环稠合骨架的环戊烷并[4,5]呋喃并[3,2-c]吡喃酮类化合物；或上述化合物的异构体、盐；或药学上可接受的溶剂化物及其前药；

3.根据权利要求2所述新型三元稠环吡喃酮类化合物，其特征在于：所述化合物为下述通式i或ii所示化合物、或相应化合物的异构体、盐；或药学上可接受的溶剂化物及其前药；

4.一种权利要求1所述新型三元稠环吡喃酮类化合物的制备方法，其特征在于：将植物内生真菌f4a经培养后的发酵培养液经分离纯化获得权利要求1所述化合物；

5.根据权利要求4所述的新型三元稠环吡喃酮类化合物的制备方法，其特征在于：将植物内生真菌f4a接种于psa固体培养基上培养48-96h活化，活化后接种于液体培养基中于28-32℃培养48-...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘华奇，白岩，胡江春，
申请(专利权)人：中国科学院沈阳应用生态研究所，
类型：发明
国别省市：