一种叶黄素衍生物及其制备方法与应用技术

技术编号:41464352 阅读:11 留言:0更新日期:2024-05-30 14:20
本发明专利技术公开了一种叶黄素衍生物及其制备方法与应用。所述叶黄素衍生物,其特征在于,具有如下分子结构表达式,本发明专利技术通过将叶黄素两端羟基修饰为羧基,不仅保留了叶黄素对视细胞起保护作用的生物活性,而且增强了亲水性和稳定性,有利于提高生物利用度,同时意外地发现所述叶黄素衍生物具有更强的凝胶附着能力,由此制备的温敏型原位凝胶具有延长的体外释放时间,当用作眼药水使用时可进一步改善药物在眼部的滞留时间,从而增强适用性;

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种叶黄素衍生物,尤其涉及一种叶黄素衍生物及其制备方法与应用


技术介绍

1、叶黄素是一种含两个不同紫罗酮环的天然黄体素,属于维生素a活性的类胡萝卜素物质,也是人眼视网膜黄斑区的主要色素。将叶黄素从眼部给药可有效预防和治疗年龄相关性的黄斑变性、视网膜光损伤等疾病,但叶黄素的碳链较长且含有多个疏水基,不溶于水,且易受环境因素的影响发生降解而失活。此特性严重制约叶黄素的吸收和进入体内达到有效部位,导致生物利用度较低。

2、目前,研究人员已经开展了使用递送系统(例如脂质体、纳米颗粒、乳液、微胶囊等包埋)运载叶黄素的研究。这些递送系统可以在一定程度上改善叶黄素的物理、化学和生物学特性,实现药物的靶向或高效递送,尤其是原位凝胶的给药方式可以在溶液状态给药后立即在用药部位发生相转变,形成的非化学交联的半固体制剂,显著提高药物在眼部的滞留时间,减少药物的损失,成为近年来制剂领域研究的热点之一,临床应用前景非常广阔。

3、但是,上述递送系统的使用仍没有从本质上改善叶黄素的疏水性和稳定性,而且本专利技术人持续研究发现叶黄素在凝胶中的附着本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种叶黄素衍生物,其特征在于,具有如下分子结构表达式:

2.一种叶黄素衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的叶黄素衍生物的制备方法,其特征在于,所述叶黄素、九水合硝酸铁、四甲基哌啶氧化物和氯化钾的摩尔比为1:(0.09-0.15):(0.08-0.12):(0.09-0.15)。

4.根据权利要求3所述的叶黄素衍生物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃中的一种或多种。

5.根据权利要求1-4任一项所述的叶黄素衍生物的制备方法,其特征在于,反应条件为,室温下搅拌反应1...

【技术特征摘要】

1.一种叶黄素衍生物,其特征在于,具有如下分子结构表达式:

2.一种叶黄素衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的叶黄素衍生物的制备方法,其特征在于,所述叶黄素、九水合硝酸铁、四甲基哌啶氧化物和氯化钾的摩尔比为1:(0.09-0.15):(0.08-0.12):(0.09-0.15)。

4.根据权利要求3所述的叶黄素衍生物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃中的一种或多种。

5.根据权利要求1-4任一项所述的叶黄素衍生物的制备方法,其特征在于,反应条件为,室温下搅拌反应10-2...

【专利技术属性】
技术研发人员:张明吴昌键吕栋金磊
申请(专利权)人:淮南新萃生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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