【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种用于制备式(I)化合物或药用盐的方法：
2.根据权利要求1所述的方法，其用于制备式(I)化合物：
3.一种用于根据权利要求1至2中任一项所述来制备式(I′)化合物或药用盐的方法：
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其用于制备式(I′)化合物或药用盐
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中式(II′)或(II)化合物为其盐酸盐。
6.根据权利要求2或4所述的方法，其中所述非均相过渡金属氢化催化剂为Raney催化剂(例如Ra-Ni、Ra-Co)、Pd/C、Pd(OH)2/C、Au/TiO2...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于制备式(i)化合物或药用盐的方法：
2.根据权利要求1所述的方法，其用于制备式(i)化合物：
3.一种用于根据权利要求1至2中任一项所述来制备式(i′)化合物或药用盐的方法：
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其用于制备式(i′)化合物或药用盐
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中式(ii′)或(ii)化合物为其盐酸盐。
6.根据权利要求2或4所述的方法，其中所述非均相过渡金属氢化催化剂为raney催化剂(例如ra-ni、ra-co)、pd/c、pd(oh)2/c、au/tio2、rh/c、ru/al2o3、ir/caco3或pt/c，特别是pd/c。
7.根据权利要求2、4或6中任一项所述的方法，其在无机酸、特别是hcl存在下进行。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其进一步包括相转移催化剂。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述有机酸在合适的溶剂中，形成酸性有机溶液。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中所述合适的溶剂选自水、甲醇或乙醇，特别是水。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法，其中所述酸性有机溶液具有在1与4之间、特别地在2与3之间且更特别地为约2.5的ph。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法，其中所述有机酸选自：乳酸、甲酸、柠檬酸、草酸、苹果酸和酒石酸，特别是乙酸和柠檬酸，更特别地是柠檬酸。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的方法，其中所述酸性有机溶液的浓度在1％与30％之间、特别地在5％与20％之间、更特别地为约10％。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的方法，其在双相溶剂混合物存在下进行。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的方法，其中所述双相溶剂混合物是在水与选自以下各项的溶剂中的任一项之间：乙酸乙酯、碳酸二乙酯、二乙醚、甲基叔丁基醚、乙酸异丙酯、乙酸正丙酯、四氢呋喃、methf、或其组合，特别地在水与乙酸乙酯、乙酸正丙酯、乙酸异丙酯、碳酸二乙酯或其组合之间，更特别地在水与乙酸正丙酯之间。
16.根据权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员：让米歇尔·亚当，尤伟·格雷瑟，克里斯蒂安·莫斯纳，保罗·托萨蒂，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：
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