含有麝香的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及药物组合物，具体地说，是根据现代医学理论研制的含有天然植物提取物或单体的药用组合物及其制备方法和应用，所述药物主要含有芍药和麝香，用于治疗昏迷、心脑血管疾病、老年痴呆症、脑细胞保护、糖尿病等疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物组合物，具体地说，是根据现代医学理论研制的含有麝香以及天 然植物提取物或单体的药用组合物及其应用。
技术介绍
麝香为芳香开窍类中药的常用代表药物，麝香具有较强的中枢神经系统兴奋和抑 制双向性作用、耐缺氧作用、心血管活性、抗炎作用等药理活性。目前，麝香在临床 上的应用(尤其是心脑血管病)极为广泛，例如复方丹参类、冠心苏合丸、安宫牛黄 丸、华佗再造丸、醒脑静等均含有麝香。在这类传统成方中，多利用了麝香芳香走 窜、开窍醒脑(透过血脑屏障)的功效，产生归经入脑效果(山东医药工业2002 年，21(1): 26-27;时针国医国药2004年，15(4)4248-249;中药新药与临床药理2000 年，11(4): 208-255)。多年来，许多学者基于现代医学理论，对麝香的药效学、药物动力学及安全性等方面做了广泛工作，取得了许多新进展。例如，研究发现麝香归经入脑的试验研究(陈文垲等，中西医结合学报2004年7月第2巻第4期)；和麝香冰片组合脑保护 作用(沈强等，麝香与冰片对全脑缺血再灌注大鼠脑组织白细胞介素-1(3mRNA表达 的影响，时珍国医国药2003年第14巻第7期)。凭借这些研究进展，学者们尝试着将麝香与其他活性成分组合，以期获得更佳的 疗效。例如，ZL03110967.5、 ZL200310105455.1 、赵红梅等(吉林大学学报医学版， 30 (3): 393-395))、林甲宜等(中成药2004年26巻增刊:13-16)、聂有智等(山东中医 杂志1998年17巻(9): 404-405)、李向新(现代中西医结合杂志2004年13巻19 期:2541-2542)、张莉等(沈阳药科大学学报2002年19巻1期41-42)、余尚贞等(广 州中医药大学学报2004年21巻5期:382-384、薛亚凤等(吉林中医药2001年6期:34)、 陈苏等(江西中医药1999年30巻5期:9-10)，以及成方麝香安心宁、醒脑静注射液等， 广泛应用于心脑血管疾病的治疗，均取得了一定的成果。然而，上述复方远远不能满足临床上的需求。 一方面，已有的复方通常是按辨 证论治的原则组成的，这对于致病机理复杂、伴有不同类别并发症的疾病，这些麝 香复方制剂难以多方位奏效。更为关键的是，这些大复方药物组合成分过于复杂，各成分间的相互作用不明，不符合现代药物的发展潮流，很难保证质量的均一性。在前期工作中，我们曾经对麝香+芍药进行了细致的研究，发现了有益的效果， 也在一定程度上验证了这样的推论即复方制剂的物质基础不仅是每种药物有效成分 的总和，而且包括复方制剂过程中各成分的相互作用，这种相互作用既包括简单的物 理变化也包括复杂的化学变化，各种成分的相互作用可以改变各种成分的溶出性质和 聚集状态，甚至有可能发生化学反应后产生新的物质。换言之，复方效用是特定效应 条件下复方化学组分间相互关系的综合表现， 一些所谓的活性成分离开复方条件则可 能无明显作用。虑到上述推论，有关麝香+芍药的研究结果可能代表着某种研究趋势。同时， 这种研究结果也是诱人的，它提醒着学者们极有可能还存在着类似的其他组合。本申请试图对含有麝香、芍药和活血化瘀类药物的组合进行研究，以期通过 它们之间的加合、甚至协同作用来减少用药量，从而在确保(甚至提高)疗效的同时 进一步降低不良反应。可以预期的是，本领域对这种安全有效的天然药物(组合)有 着迫切的需求。
技术实现思路
本专利技术人在这方面进行了深入的探索，并取得了诸多喜人的结果。 在本专利技术人先前的试验中，已经表明，芍药与麝香的组合可以明显增强麝香固有的药理作用，比如抗脑缺血再灌注损伤作用、抗炎性反应作用等。同时，当在上述芍药与麝香组合中加入具有血管活性的灯盏花时，可以具备更为全面的治疗效果。于是，我们进一步进行了芍药、麝香与其他血管活性药物组合的试验研究，结果 发现，组合物同样具备更好的效果。因此，本专利技术的目的在于提供具有协同增效作用的麝香+芍药+组分c组合，用于治疗和/或预防心脑血管等疾病、老年痴呆症、脑细胞保护、糖尿病等疾病。在本专利技术药物组合物中，可以选择药味(例如芍药、麝香)直接粉碎成粉入药， 也可以相当于上述天然药物材生药量的提取物或其他形式入药。因此，本专利技术药物组 合物的活性组分包括药材原粉、脂或水溶性提取物(或有效部位)、或有效成分、或单体，或者采用现有技术中已有的其他制品形式。例如，所述活性组分包括a. 是指天然或人工麝香，或含有麝香酮、雄甾酮、麝香-l等糖蛋白、胆固醇等的麝香提取物，或麝香酮单体。b. ，是指芍药(白芍、赤芍、川赤芍)的干燥根粉末，含有芍药总苷类化合物(优选为芍药苷和芍药内酯苷)的提取物，或芍药苷单体。另外，研究表明，同时 含有芍药苷、芍药内酯苷、羟基芍药苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷、芍药新苷、丹 皮酚、丹皮酚原苷、丹皮酚苷、芍药苷元等的有效部位也是有益的。本领域技术人员 可以理解的是，本专利技术芍药苷类的来源并不局限于芍药，含有芍药苷类的其他植物(例 如牡丹皮)也可实现本专利技术，其提取和制备方法为已知技术，在此不作赘述。 所述活性组分C选自以下Cl-c6中的一种Cl.皿是指主要含有丹酚酸*和/或丹参酮*的丹参提取物；或丹参水溶性提取 物，主要含有以丹酚酸A、丹酚酸B、原儿茶醛、丹参素为代表的酚酸类成分(总酚 酸含量40%、优选60%以上)，或丹参酚酸单体或其药用盐(例如镁盐)，或丹参酚酸 单体的混合物；或丹参脂溶性提取物，主要含有丹参酮(丹参酮含量50%、优选80%以上，例如丹参酮I、丹参酮IU、丹参酮IlB、隐丹参酮、二氢丹参酮I等)，或丹参酮单体或其药用盐(例如磺酸钠盐)，或丹参酮单体的混合物；或C2. MS:是指银杏提取物(例如低级醇、丙酮、乙酸乙酯的银杏叶提取物)，主要含有银杏内酯*和/或银杏黄酮*作为活性成分的银杏提取物(例如标准提取物Egb)， 或银杏黄酮单体和银杏内酯单体，或银杏内酯单体，或银杏黄酮单体。其中，所述银 杏内酯是指含有各种银杏萜类内酯物质(二萜内酯A、 B、 C、 M、 J，倍半内酯等)的 混合物；银杏内酯单体是指上述萜类内酯中各种内酯类物质的单体和/或其衍生物、 或其化学修饰物、类似物。所述银杏黄酮是指含有各种银杏黄酮物质(银杏黄酮及其 苷、总黄酮醇及其苷、双黄酮、儿茶素等)的混合物；银杏黄酮单体是指上述黄酮 中各种黄酮类物质的单体和/或其衍生物、或其化学修饰物、类似物；或c3.皿是指含有红花总黄色素(例如红花黄色素A*、 B，含量50%以上)的 红花提取物，(羟基)红花黄色素单体，或者这些单体的混合物；或c4.皿是指含有大豆黄酮、大豆黄酮苷、葛根素*、 二葡萄糖大豆苷、甲氧基葛根素、7-木糖-葛根素、二乙酰基-葛根素、芒柄花素等多种异黄酮类的葛根提取物，或葛根总黄酮，或葛根素单体及其衍生物，或大豆黄酮、或大豆异黄酮单体，或者这 些单体的混合物；或C5. ill^:是指含有川芎嗪*、川芎酚、阿魏酸*、挥发油等的川粤提取物，或川芎 嗪单体或者川芎嗪衍生物(例如盐酸川芎嗪)，或阿魏酸/钠及其衍生物(例如阿魏酸川 芎嗪)，或者这些单体的混合物；或C6. 是指主要含有人参总皂苷*的人参提取物，或人参皂苷单体；含有人参皂苷的其他植物(例如三七等)也可实现本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，由１０－９０ｗｔ．％的活性组分和９０－１０ｗｔ．％的药用辅料组成，所述活性组分为：　　　　ａ．麝香，或含有麝香酮、雄甾酮和麝香－１的麝香提取物，或麝香酮单体，５－６５重量份：和　　　　ｂ．芍药干燥根粉末，或含有芍药苷、芍药内酯苷的芍药提取物，或芍药苷单体，５－１００重量份，和　　　　具有血管活性的ｃ．５－１００重量份，其为：　　　　含有红花总黄色素的红花提取物，或红花黄色素Ａ、Ｂ单体，或者这些单体的混合物。

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，由10-90wt.％的活性组分和90-10wt.％的药用辅料组成，所述活性组分为a.麝香，或含有麝香酮、雄甾酮和麝香-1的麝香提取物，或麝香酮单体，5-65重量份和b.芍药干燥根粉末，或含有芍药苷、芍药内酯苷的芍药提取物，或芍药苷单体，5-100重量份，和具有血管活性的c.5-100重量份，其为含有红花总黄色素的红花提取物，或红花黄色素A、B单体，或者这些单体的混合物。2. 如权利要求1的药物组合物，所述芍药提取物中还含有羟基芍药苷、氧化芍药 苷、苯甲酰芍药苷、...

【专利技术属性】
技术研发人员：林艳和，
申请(专利权)人：深圳市生物谷科技有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]