一种非奈利酮的制备方法技术

技术编号:41340743 阅读:15 留言:0更新日期:2024-05-20 09:58
本发明专利技术公开了一种非奈利酮的制备方法。该方法反应条件温和、适于工业化生产,而且可以实现一次性拆分即可实现99%以上的ee值,更容易通过纯化达到API质量要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成领域,具体涉及一种非奈利酮的制备方法


技术介绍

1、非奈利酮是一种非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂,分别于2021年7月9日、2022年6月28日获得美国食品药品监督管理局fda、国家药品监督管理局nmpa的上市批准,用于治疗慢性肾脏病(ckd)合并2型糖尿病(t2d)的成人患者。

2、现有技术中报道了多种非奈利酮的制备方法,例如:

3、cn101641352b公开了如下的制备方法1,但由于其中使用了手性柱色谱分离,成本高昂。

4、方法1:

5、

6、cn107849043b公开了如下的制备方法2,其中以4-甲酰基-3-甲氧基苯甲腈为原料制备非奈利酮,同样由于使用了手性柱色谱分离,成本高昂。

7、方法2:

8、

9、拜耳公司陆续报道了采用酒石酸酯类拆分剂拆分中间体及终产品的方法,cn114667284a公开了如下方法3、cn114698375a公开了如下方法4及cn112041318a公开了如下方法5。

10、方法3:

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【技术保护点】

1.一种非奈利酮的制备方法,

2.根据权利要求1所述的非奈利酮的制备方法,其特征在于,

3.根据权利要求1或2所述的非奈利酮的制备方法,其特征在于,

4.式VI表示的化合物:

5.式VI化合物的制备方法,

6.根据权利要求5的制备方法,其特征在于,

7.根据权利要求5或6的制备方法,其特征在于,

8.式VI化合物的制备方法:

9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,

10.式VI化合物在非奈利酮的制备方法中的用途。

【技术特征摘要】

1.一种非奈利酮的制备方法,

2.根据权利要求1所述的非奈利酮的制备方法,其特征在于,

3.根据权利要求1或2所述的非奈利酮的制备方法,其特征在于,

4.式vi表示的化合物:

5.式vi化合物的制备方法,

...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱富强黄建
申请(专利权)人:山东福长药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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