一种喹唑啉酮类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种喹唑啉酮类化合物的制备方法，该方法是在溶剂、氧化剂存在条件下，氮氰酰胺烯烃化合物和叠氮三甲基硅烷发生反应制得3‑(叠氮甲基)‑2,3‑二氢吡咯并[2,1‑b]喹唑啉‑9(1H)‑酮类化合物或3‑亚甲基‑2,3‑二氢吡咯并[2,1‑b]喹唑啉‑9(1H)‑酮类化合物；在溶剂、氧化剂、添加剂存在条件下，氮氰酰胺烯烃化合物和叠氮三甲基硅烷发生反应制得3‑(2‑硝基乙基)‑2,3‑二氢吡咯并[2,1‑b]喹唑啉‑9(1H)‑酮类化合物；本发明专利技术具有收率高、分离方便，并具有高效性、温和性和低成本经济性，具有较大的工业化应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体涉及一种3-(叠氮甲基)-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1h)-酮类化合物、3-亚甲基-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1h)-酮类化合物和3-(2-硝基乙基)-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1h)-酮类化合物的制备方法。

技术介绍

1、含氮化合物广泛存在于天然有机化合物中，在化学和制药行业中有着重要应用。很多生物活性分子的核心结构都是含氮基团，大多数为含氮杂环骨架。其中，叠氮化物为含氮化合物的合成提供了实质性的好处，并已被公认为多功能中间体。这不仅因为它们是含氮结构基序的潜在前体，还因为它们在药物化学中具有显著的生物活性。将叠氮基引入含氮杂环化合物，通过自由基多组分串联过程实现了简单烯烃的分子间叠氮杂芳基化。它允许温和、快速和逐步经济地获得广泛的叠氮烷基化杂芳烃。考虑到有机叠氮化物转化的多样性和杂芳烃的药用骨架，我们所合成出的产物还可以进一步转化为丰富的含有氨基、羟基等基团或者含三唑、哌啶、噁唑啉、席夫碱等药物特殊骨架的杂环化合物,具有一定的合成潜力以及应用价值。因此，此类含氮杂环的构建本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：在溶剂、氧化剂存在条件下，氮氰酰胺烯烃化合物和叠氮三甲基硅烷发生反应，薄层色谱监测反应完全，反应产物浓缩，浓缩物经硅胶柱分离纯化，获得3-(叠氮甲基)-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1H)-酮类化合物或3-亚甲基-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1H)-酮类化合物；

2.根据权利要求1所述的喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：制备3-(叠氮甲基)-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1H)-酮类化合物时，氧化剂选自苯基碘(III)二(三氟乙酸酯)、羟基(甲苯磺酰氧代)碘苯、亚碘酰苯、2-碘酰...

【技术特征摘要】

1.一种喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：在溶剂、氧化剂存在条件下，氮氰酰胺烯烃化合物和叠氮三甲基硅烷发生反应，薄层色谱监测反应完全，反应产物浓缩，浓缩物经硅胶柱分离纯化，获得3-(叠氮甲基)-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1h)-酮类化合物或3-亚甲基-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1h)-酮类化合物；

2.根据权利要求1所述的喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：制备3-(叠氮甲基)-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1h)-酮类化合物时，氧化剂选自苯基碘(iii)二(三氟乙酸酯)、羟基(甲苯磺酰氧代)碘苯、亚碘酰苯、2-碘酰基苯甲酸、碘苯二乙酸，反应在20～30℃下进行。

3.根据权利要求1所述的喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于：制备3-亚甲基-2,3-二氢吡咯并[2,1-b]喹唑啉-9(1h)-酮类化合物时，氧化剂选自苯基碘(iii)二(三氟乙酸酯)、羟基(甲苯磺酰氧代)碘苯、亚碘酰苯、2-碘酰基苯甲酸、碘苯二乙酸；反应在40～50℃下进行。

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【专利技术属性】
技术研发人员：李亚民，姜波，范太港，申运涛，冉于松，
申请(专利权)人：昆明理工大学，
类型：发明
国别省市：